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- 2023-03-12 发布于未知
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影 响 因 素 其他影响因素还包括脂质体的制备方法和结构类型、类脂膜的组成、溶剂的组成等 一般的,具有高的油水分配系数Poct值的药物都能成功包封在脂质体中,并具有较高的包封率,是适合于脂质体剂型的理想的药物 Poct为药物在辛醇-水两相中的分配系数。对于具有中间值(0.3~4.5)的药物,难于形成理想的脂质体 影 响 因 素 对于不具备适当的油水分配系数的药物,可以在保留药物活性的前提下,通过改变药物的化学结构,使其成为具有药物活性和高的油水分配系数的衍生物,将这样的衍生物包封在脂质体中比原药的效果要好 举 例 氢化可的松本身具有中间的Poct(0.59~1.93)因此用一般的方法不能将氢化可的松制具有高包封率的脂质体。如果将药物制氢化可的松酯,Poct=9。即可以制成具高包封率而且低渗漏率的脂质体 给 药 途 径 静脉注射 肌内和皮下注射 口服给药 眼部给药 肺部给药 经皮给药 鼻腔给药 脂质体的修饰 脂质体属于被动靶向制剂,作为药物载体不能将药物定向运送到任何需要的靶区并分布于靶区。为此需要进行修饰 长循环脂质体 脂质体表面经过适当的修饰后,可避免单核吞噬细胞系统吞噬,延长在体内循环系统的时间 脂质体用聚乙二醇(PEG)修饰,增强了其亲水性,减少血浆蛋白与脂质体膜的相互作用,降低被巨噬细胞吞噬的可能
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