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药物新剂型和新技术 药物制剂的研究变革第一代：是指经简单加工供口服或外用的膏丹丸散（“狗皮膏药”）；第二代：随着临床用药的需要、给药途径的扩大和工业自动化的，产生的片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等；第三代：以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关的缓释、控释给药系统；第四代：欲使药物浓集于靶器官、靶组织和靶细胞，以提高疗效并降低，并降低全身毒副作用的靶向给药系统；第五代：反映时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲式给药，即在发病高峰时期在体内自动释药的自调式释药系统 缓（控）释制剂 一、概述：（一）定义 缓释制剂： 控释制剂： 广义的控释制剂 :（二）特点 优点： 缺点：缓控释制剂优点：不需要频繁给药，能在较长时间内 维持体内的药物有效浓度二、缓控释制剂的处方设计及释药原理（一）影响口服缓控释制剂设计的因素：主要有两大方面：理化因素和生物因素。 理化因素：剂量大小； pKa、解离度和水溶性 ； 分配系数；稳定性 。 生物因素：生物半衰期 ；吸收 ；代谢 。（二）缓控释制剂的释药原理 溶出原理、扩散原理、溶浊与扩散相结合原理、渗透泵原理、离子交换作用原理。 靶向给药制剂优点：提高疗效，降低毒副作用被动靶向制剂即自然靶向：进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向常采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质作为载体材料小于100nm的纳米粒可缓慢积集