双氢青蒿素的合成.pptxVIP

双氢青蒿素的合成;目录Contents;1-历史发展与合成原理;发展历程： ;1992年7月获双氢青蒿素和双氢青蒿素片剂新药证书，由北京第六制药厂生产，1986年10月我国首次上市，北京科泰新技术公司在国际市场销售，商品名“科泰新片（Cotexin）”。 屠呦呦和她的团队，在极其困难的条件下，反复实验，经历190次失败之后成功，这需要多么坚强的意志和永不放弃的精神！她获得诺贝尔奖，带给中国科学界的绝不仅仅是一座奖杯，也是中国精神在科学界的成功实践。同时，带给世界的是中国精神的基本内涵，即以爱国主义为核心，团结统一、勤劳勇敢、自强不息的精神。她的精神永远是我们药学人的榜样。; 二氢青蒿素，青蒿素的一种衍生物，抗疟作用是青蒿素的4～8 倍。 二氢青蒿素易溶于三氯甲烷，能溶于丙醇、甲醇或乙醇中． 几乎不溶于水 。由于二氢青蒿素对于抗疟疾有很好的疗效，国内外利用青蒿索合成二氢青蒿素的研究较多。; ;2-实验仪器与试剂;;3-实验内容与步骤;将 0.12mol(4.5g) 硼氢化钠溶于200mL的甲醇溶液中,待用。将0.1mol(11.1g) 氯化钙,0.1mol(28.2g)的青蒿素加入到三口瓶中，加入50mL甲醇，在10℃下搅拌20min。 然后，滴加硼氢化钠甲醇溶液，滴加完毕，在10℃ 下继续搅拌，反应完全之后，加入45mL 浓度20%的盐酸溶液进行分解多余的硼氢化钠，然后再缓慢滴加300mL纯化水，有白色絮状物析出，抽滤烘干即为双氢青蒿素。;流程图;鉴别 （1）取本品与双氢青蒿素对照品各适量，分别加甲苯溶解并稀释制成每1m1中约含0 .1mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502） 试验，分别精密吸取上述两种溶液各10μl，点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（沸程为40~60℃）-乙醚（1：1） 作为展开剂，展开，晾干，喷以2%香草醛的硫酸乙醇溶液（20 →100），在85℃加热10～20分钟至斑点清晰。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点一致。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 ;2、薄层色谱鉴别;预计实验结果 由于疫情原因没去实验室做实验，根据查阅文献所知，以青蒿素为??料，硼氢化钠为还原剂，合成双氢青蒿素，将实验步骤最后生成的白色絮状物析出，抽滤烘干之后即可得--双氢青蒿素白色结晶性粉末。 ;4-药理作用与可行性分析;1.最主要的药理作用：抗疟疾， 对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。能迅速控制临床发作及症状。 2.抗肿瘤 3.抗炎作用 4.抗肝纤维化作用 ;可行性分析;参考文献;感谢各位观看