药物化学构效关系(第二版尤启冬主编).pdfVIP

抗肿瘤作用机理：1、药物在体内能形成缺电子活泼中间体（碳正离子）或其他具有活泼的 亲电性基团的化合物，进而与肿瘤细胞的生物大分子 （DNA，RNA，酶）中富电子基团（氨 基，巯基，羟基等）发生共价结合，使其丧失活性，致肿瘤细胞死亡。2、属细胞毒类药物， 在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其它增生较快的细胞产生抑制。如骨髓细胞、 肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等。副作用大：影响造血功能和机体免疫功能，恶心、呕 吐、骨髓抑制、脱发等。 氮芥类药物 脂肪氮芥：氮原子的碱性比较强，在游离状态和生理 PH （7.4）时，易和 β位的氯原子作用生成高度活泼的亚乙基亚