- 1、本文档共82页,可阅读全部内容。
- 2、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
1 1 第三章药物代谢动力学 Pharmacokinetics第一页,共八十二页。
2 Why do me need to know PK? Optimize drug therapy to obtain a predictable response! (1) Drug of choice (2) How much (3) How often (4) For how long 第二页,共八十二页。
3 Drug AdministrationDrug Concentration in Systemic CirculationDrug in Tissues of DistributionDrug Metabolism or ExcretedDrug Concentration at Site of ActionPharmacologic EffectClinical ResponseToxicityEfficacyPharmacokineticsPharmacodynamicsAbsorptionDistributionElimination第三页,共八十二页。
4 4 Drug at absorption site Metabolites Excreted drug Drug in body Time % of dose 20 40 60 80 100 用药后药物在体内量的变化曲线 1第四页,共八十二页。
5 5 第 一 节 药物的体内过程Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion 第三章 Drug Transport 一、药物分子的跨膜转运 第五页,共八十二页。
6 药物通过细胞膜的方式简单扩散simple diffusion载体转运 主动转运 易化扩散第六页,共八十二页。
7 简单扩散滤 过载体转运 主动转运 易化扩散第七页,共八十二页。
8 1.简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特点: 转运速度与药物脂溶度(Lipid solubility)成正比 顺浓度差,不耗能。 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关第八页,共八十二页。
9 酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 碱性药 (Alkaline drug): BH+ ? H+ + B (分子型)? 离子障(ion trapping) 分子 极性低,疏水,溶于脂,可通过膜 离子 极性高,亲水,不溶于脂,不通过 分子越多,通过膜的药物越多 分子越少,通过膜的药物越少 第九页,共八十二页。
10 Ka = [ H+ ] [ A? ] [HA] pKa = pH - log [ A? ] [HA] [ A? ] [HA] 10pH-pKa =酸性药 碱性药pH和pKa决定药物分子解离多少 pKa-pH第十页,共八十二页。
11 A? + H+?HAHA?H+ + A? [ A? ] [HA] 10pH-pKa =pH=7pH=411102 105色甘酸钠 (Cromolyn Sodium):pKa-2, 酸性= 107-2 = 105[ A? ] [HA] 10pH-pKa == 104-2 = 102总量 100001总量 101第十一页,共八十二页。
12 某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出? ?问 题 第十二页,共八十二页。
13 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4~8?(=10?10m ),仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过,分子量100者即不能通过2. 滤过(Filtration) 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道,受流体静压或渗透压的影响第十三页,共八十二页。
14 肾小球毛细血管内皮孔道约40?,除蛋白质外,血浆中的溶质均能通过 第十四页,共八十二页。
15 3.主动转运 (Active transport) 需依赖细胞膜内特异性载体转运,如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等特点: 逆浓度梯度,耗能 特异性(选择性) 饱和性 竞争性 第十五页,共八十二页。
16 4.易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) 需特异性载体 如:Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 顺浓度梯度,不耗能End of 2nd session 第十六页,共八十二页。
17 二、药物的吸收和影响因素 第二章 第十七页,共八十二页。
18 1.吸收 (Abs
您可能关注的文档
- 计算机网络实验教程.pptx
- 资本成本与资本结构财务管理.pptx
- 融资租赁的相关法律问题.pptx
- 财务报表分析培训.pptx
- 语文课程标准的理念与反思.pptx
- 质量管理工具-鱼骨图和柏拉图.pptx
- 输入输出接口技术.pptx
- 财务报表编制与分析基础.pptx
- 金属材料的导电性.pptx
- 自然地理要素变化与环境变迁课件.pptx
- 六年级语文下册课件《他们那时候多有趣啊》.pptx
- 六年级语文下册课件《表里的生物》.pptx
- 六年级语文下册课件《习作:写作品梗概》.pptx
- 六年级语文下册课件《交流平台 初试身手 习作例文》.pptx
- 第六课 掌握演绎推理方法 课件-高考政治一轮复习统编版选择性必修三逻辑与思维.pptx
- 六年级语文下册课件《藏戏》.pptx
- 6.4 现代生物技术 课件 2024-2025学年冀少版生物八年级下册.pptx
- 年终总结和工作规划写作金句50例.docx
- 对2023年山东等级考历史试卷19题若干问题的思考.pptx
- 第一课 走进思维世界课件-高考政治一轮复习统编版选择性必修三逻辑与思维.pptx
文档评论(0)