药理学第三章动力学.pptx

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1 1 第三章药物代谢动力学 Pharmacokinetics第一页,共八十二页。 2 Why do me need to know PK? Optimize drug therapy to obtain a predictable response! (1) Drug of choice (2) How much (3) How often (4) For how long 第二页,共八十二页。 3 Drug AdministrationDrug Concentration in Systemic CirculationDrug in Tissues of DistributionDrug Metabolism or ExcretedDrug Concentration at Site of ActionPharmacologic EffectClinical ResponseToxicityEfficacyPharmacokineticsPharmacodynamicsAbsorptionDistributionElimination第三页,共八十二页。 4 4 Drug at absorption site Metabolites Excreted drug Drug in body Time % of dose 20 40 60 80 100 用药后药物在体内量的变化曲线 1第四页,共八十二页。 5 5 第 一 节 药物的体内过程Absorption, Distribution, Metabolism and Excretion 第三章 Drug Transport 一、药物分子的跨膜转运 第五页,共八十二页。 6 药物通过细胞膜的方式简单扩散simple diffusion载体转运 主动转运 易化扩散第六页,共八十二页。 7 简单扩散滤 过载体转运 主动转运 易化扩散第七页,共八十二页。 8 1.简单扩散 (Simple diffusion, Passive diffusion) 脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过 特点: 转运速度与药物脂溶度(Lipid solubility)成正比 顺浓度差,不耗能。 转运速度与浓度差成正比 转运速度与药物解离度 (pKa) 有关第八页,共八十二页。 9 酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A? 碱性药 (Alkaline drug): BH+ ? H+ + B (分子型)? 离子障(ion trapping) 分子 极性低,疏水,溶于脂,可通过膜 离子 极性高,亲水,不溶于脂,不通过 分子越多,通过膜的药物越多 分子越少,通过膜的药物越少 第九页,共八十二页。 10 Ka = [ H+ ] [ A? ] [HA] pKa = pH - log [ A? ] [HA] [ A? ] [HA] 10pH-pKa =酸性药 碱性药pH和pKa决定药物分子解离多少 pKa-pH第十页,共八十二页。 11 A? + H+?HAHA?H+ + A? [ A? ] [HA] 10pH-pKa =pH=7pH=411102 105色甘酸钠 (Cromolyn Sodium):pKa-2, 酸性= 107-2 = 105[ A? ] [HA] 10pH-pKa == 104-2 = 102总量 100001总量 101第十一页,共八十二页。 12 某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出? ?问 题 第十二页,共八十二页。 13 肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4~8?(=10?10m ),仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过,分子量100者即不能通过2. 滤过(Filtration) 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道,受流体静压或渗透压的影响第十三页,共八十二页。 14 肾小球毛细血管内皮孔道约40?,除蛋白质外,血浆中的溶质均能通过 第十四页,共八十二页。 15 3.主动转运 (Active transport) 需依赖细胞膜内特异性载体转运,如 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等特点: 逆浓度梯度,耗能 特异性(选择性) 饱和性 竞争性 第十五页,共八十二页。 16 4.易化扩散 (Facilitated diffusion; Carrier-mediated diffusion) 需特异性载体 如:Glucose, Iron, 5-fluorouracil, calcium, lead 顺浓度梯度,不耗能End of 2nd session 第十六页,共八十二页。 17 二、药物的吸收和影响因素 第二章 第十七页,共八十二页。 18 1.吸收 (Abs

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