第4代β受体阻断剂贝凡洛尔药物药理学特性、药代动力学、临床效果及安全性.docVIP

第4代β受体阻断剂贝凡洛尔药物药理学特性、药代动力学、临床效果及安全性 β受体阻滞剂已演变出多种作用机制的药物。第一代β受体阻断剂为非选择性β受体阻断剂，以普萘洛尔（心得安为代表）；第二代为选择性β1受体阻断剂，如目前广泛使用的美托洛尔、比索洛尔，阿替洛尔亦属于第二代。其中美托洛尔对β1受体、β2受体的选择性大约是30比1，而比索洛尔大约是60比1。 第3代是非选择性β1、β2受体阻断剂，同时选择性阻断α1受体，如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等。其中阿罗洛尔的β与α受体阻滞作用之比为8:1，卡维地洛为10:1，拉贝洛尔的α受体阻滞作用为酚妥拉明的 1/6～1/10。与传统β受体阻滞剂不同，第三代α/β受体阻滞剂能够扩张血管，增加胰岛素敏感性、对脂蛋白脂酶活性以及血清甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平均无不良影响。 贝凡洛尔（Bevantolol）能够选择性阻断β1受体，也能够选择性阻断α1受体；还具有微弱的Ca2?拮抗作用。 药理学特性 1.1. 对β1受体的阻断作用。贝凡洛尔阻断β1受体的效力比拉贝洛尔和阿替洛尔略强，是其阻断β2受体的32倍（32:1）。在高达10mg/kg的剂量下，贝凡洛尔缺乏内在拟交感神经活性；只具有微弱的局部麻醉特性。 1.2.对α1受体的阻断作用。贝凡洛尔能单相取代3h -哌唑嗪（3H-