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ERT的禁忌证 绝对禁忌证:妊娠、未明确诊断的异常生殖道出血、急性栓塞性静脉炎或血栓栓塞性疾病、已知或怀疑有雌激素依赖性肿瘤(乳腺癌或子宫内膜癌)、急性肝病、最近有过心肌梗死、脑血管意外和短暂性缺血发作等 相对禁忌证:慢性肝炎、胆囊炎、糖尿病、严重缺血性心脏病、高血压、偏头痛和癫痫 第六十二页,共一百零四页,2022年,8月28日 选择性雌激素受体调节剂(selective estrogen receptor modulators,SERMs) 研发的背景:为克服ERT引起子宫内膜异常增生而致癌变的不良反应,发展了雌、孕激素联合使用的HRT,但妇女长期应用ERT的依从性低,其原因有:1.对长期HRT可能增加乳腺癌、子宫内膜癌的危险的担忧;2.即使加用了孕激素,并非都能克服雌激素对子宫内膜癌的危险;3.HRT对抗OP骨折的随机临床试验研究结果有限;4.近年来的HERS失败于证实HRT有益于心血管疾病的二级预防;5.WHI的研究提示绝经后妇女E、P激素补充治疗的危险似乎超过获得的益处,而且该研究被提前终止,人们在寻找更安全、更易接受的HRT的过程中,SERMs得到应用发展 第六十三页,共一百零四页,2022年,8月28日 ER的配基 ER的配基即雌激素类化合物,一般分为三类:1.完全的ER激动剂如17?-E2;2.完全的ER拮抗剂如ICI182,780;3.SERMs类,兼有ER激动剂和拮抗剂的混合功能,其功能有组织或细胞特异性,如TAM 第六十四页,共一百零四页,2022年,8月28日 SERMs的分类 根据化学结构,SERMs有以下几类:1.三苯乙烯类:如克罗米芬、TAM及其衍生物、托瑞米芬、屈洛昔芬和碘昔芬;2.色满类:lerormeloxifene;3.苯骈噻吩类:如雷洛昔芬和LY353381;4.萘类:如CP336156。其中以TAM为代表的三苯乙烯类被认为是第一代SERMs,也是首先用于临床的此类药品,雷洛昔芬则是新近研制成功的第二代SERMs,有其独特的选择性作用特性 第六十五页,共一百零四页,2022年,8月28日 雷洛昔芬 通过与雌激素相同的机理减少骨吸收而抑制骨丢失。但雷洛昔芬与雌激素合用不比任一单用效果增强。常用剂量为60mg/d 鉴于雌激素在男性骨代谢中发挥作用,另外SERMs可预防骨丢失,降低血清胆固醇,而不影响去势雄鼠的前列腺,因而提示它们有用于老年男性骨质疏松预防和治疗的可能性 第六十六页,共一百零四页,2022年,8月28日 植物雌激素(phytoestrogen) 来源于植物,其结构与雌激素相似。东方人的排泄物(尿、粪)中植物雌激素的含量较西方人高10-20倍,这是东方人饮食结构中含有丰富的植物雌激素所致。流行病学研究表明亚洲人患前列腺癌、乳腺癌、心血管疾病、OP等的危险性低于西方人。日本、台湾和香港妇女上述疾病的发病率明显低于欧美妇女,这种差异部分与膳食中植物雌激素的量不同有关 第六十七页,共一百零四页,2022年,8月28日 植物雌激素的分类和各自食物来源 植物雌激素的化学结构与雌激素相似,主要包括三类化合物:异黄酮类(isoflavones)、香豆素类(coumestans)和木脂素类。异黄酮类化合物主要有两种:金雀异黄素和大豆甙元,主要存在于豆类食物。香豆素类化合物主要存在于发芽植物。木脂素类化合物包括肠内脂和肠二醇两种,主要来源于豆类、水果和蔬菜,亚麻类食物中的木脂素类化合物含量尤为丰富 第六十八页,共一百零四页,2022年,8月28日 植物雌激素的药效、机制及禁忌证 植物雌激素可部分阻止雌激素缺乏所致骨丢失 尽管植物雌激素具有SERMs的基本特征,但其对OP的防治研究主要局限于动物模型,是否能成为ERT仍有待研究 机制:1.雌激素样作用;2.抑制骨吸收,促进骨形成;3.抗氧化和清除氧自由基 禁忌证:流行病学调查认为正常水平植物雌激素摄入对人体无害,故无绝对禁忌证 第六十九页,共一百零四页,2022年,8月28日 依普拉芬(ipriflavone) 为合成的异黄酮类化合物衍生物(7-异丙氧基黄酮),其化学结构与大豆甙元和金雀异黄素相似,为骨吸收抑制剂,已应用于骨吸收增加的骨病的治疗中 口服迅速在小肠吸收,部分在肝脏代谢,t1/2为9h,达峰时间为2.5h 治疗OP(PMOP和其它骨量减少的骨病)的最佳剂量为600mg/d,sig:200mg tid 饭后服 第七十页,共一百零四页,2022年,8月28日 二膦酸盐(bisphosphonates) 目前最重要的一类骨吸收抑制剂 结构与内源性骨代谢调节剂焦磷酸盐类似,它将易在酸性环境下水解或被焦磷酸酶破坏而失活的焦磷酸盐中的P-O-P键更换成P-C-P结构,故在体内性质稳定。该类化合物在低剂量时,即可抑制骨吸收 用于临
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