心血管系统药物.docxVIP

理 论 课 教 案 12 计划课时 4 实授课时 4 本章名称 第十一章 心血管系统药物教 具 教材、药品、演示实验用品 学会剖析药物结构，指出特征官能团。 教学目的 2．学会用化学方法鉴别异山梨酯、硝苯地平、利血平、卡托普利。3．简述常用心血系统药物类型及其药物。 1．掌握硝酸异山梨酯、硝苯地平、利血平、卡托普利结构特点、理化性质和贮存方法 教学要求 2．熟悉非诺贝特、新伐他汀、阿替洛尔、盐酸胺碘酮结构特点、理化性质及其用途。 3．了解氯贝丁酯、硫酸胍乙啶结构特点及理化性质。 降血脂药：非诺贝特、新伐他汀、氯贝丁酯 抗心绞痛药：硝酸异山梨酯 内容摘要 3．抗高血压药：硝苯地平、利血平、卡托普利、硫酸胍乙啶4．抗心律失常药：阿替洛尔、盐酸胺碘酮 5．强心药：地高辛教学方法 讲授 重 点 难 点及处置 课外学习指导 及作业 重点：卡托普利难点：巯基性质 处置：利用演示实验观察结果 盐酸苯海拉明对酸碱的稳定性如何？为什么？ 怎样硝酸异山梨酯、硝苯地平、利血平、卡托普利？ 如何用化学方法区别盐酸苯海拉明和马来酸氯苯那敏？ 常用心血系统药物类型有些？举例说明。 课后小结 需要说明该类药物发展更新较快，其分析方法比较先进检查意见 教 学 内 容 第十一章 心血管系统药物 心血系统药物是指作用于心脏或血管系统的药物。根据用于治疗疾病的类型，分为五类： 降血脂药 抗心绞痛药抗高血压药 抗心律失常药强心药 第一节 降血脂药 降血脂药是用于降低高血脂症，预防和治疗动脉粥样硬化及冠心病的一类药物，又称抗动脉硬化药。 常用降血脂药 类型 类型 常用药物 作用 临床用途 氯贝丁酯、双贝特 用于高胆固醇血症，高甘油 苯氧乙酸类 阻断胆固醇合成 吉非贝齐、非诺贝特 三酯血症及混合型高血脂症等 有机烟酸肌醇 降低血浆中 烟酸类 酯烟酸戊四醇酯 的甘油三酯 羟戊二酰辅 能显著地降低血 主要用于原发性高胆固醇血症等 酶 A 还原酶 新伐他汀 中胆固醇的水平 （胆固醇生物合成的限速酶） 抑制剂类 非诺贝特 （一）结构 O （二）性质及应用1．酯键性质 CH3 C CH3  ClCOCOOCH(CH3)2 Cl C O C20H21ClO4 360.84 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。应用：鉴别。 2．有机氯性质 用氧瓶然烧法进行有机破坏后，再用 4%氢氧化钠液吸收，加稀硫酸酸化吸收液，放冷，溶液显氯化物的鉴别反应。 应用：鉴别。3．紫外吸收 结构中有取代苯环，用无水乙醇制成 1ml 约含 10ug 溶液，在 286nm 的波长处有最大的吸收。 （三）用途 有广谱降血脂作用，用于高胆固醇血症，高甘油三酯血症及混合型高血脂症， 疗效确切，切耐受性好。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 新伐他汀 （一）结构 HO H3C O 3O O CH 3 O C CH2CH3 CH3 CH3  C25H38O5 418.57 （二）性质及应用酯键性质 相对比较稳定，若与乙醇制氢氧化钾液加热也可使其分解。应用：鉴别。 （三）用途 羟甲基戊二酸单酰辅酶 A 还原酶抑制剂类的新型降血脂药，主要用于原发性高胆固醇血症等。 （四）贮存 应密封保存。 氯贝丁酯 （一）结构 （二）性质及应用1．有特臭 2．具有一般酯的性质 CH3 C CH3  ClOCOOC2H5 Cl O C12H15ClO3 242.70 将其溶于乙醚，加盐酸羟胺饱和乙醇液和氢氧化钾饱和乙醇液，水浴加热， 冷却后，加稀盐酸则形成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫色。 应用：鉴别。3．紫外吸收 其无水乙醇制成每 1ml 含 10ug 的溶液，在 226nm 的波长处有最大吸收；用无水乙醇制成每 1ml 含 0.1mg 的溶液，则在 280nm 与 288nm 的波长处有最大吸收。 应用：鉴别。 （三）用途 其作用与非诺贝特相似。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 常用抗心绞痛的药物有：  第二节 抗心绞痛药 硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯和硝酸异山梨酯钙拮抗剂：硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米 β 受体阻滞剂：普萘洛尔、阿替洛尔 （一）结构 （二）性质及应用1．易爆炸  O2NO 硝酸异山梨酯 OOONO O O C6H8N2O8 236.14 为硝酸酯类化合物，在室温和干燥状态下比较稳定，但在强热或撞击下也会发生爆炸。 应用：鉴别。2．酯键性质 在酸、碱溶液中，硝酸酯容易水解，生成脱水山梨醇及亚硝酸。 应用：鉴别，①如加新制儿茶酚溶液，摇匀，加硫酸后，生成的亚硝酸可使儿茶酚生成对硝基儿茶酚，在硫酸溶液中变成对-醌型肟式，再与过量儿茶酚作用，缩合成暗绿色的靛酚类化合物。 OH OH OH H SO OHONHN