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药 理 学pharmacology长治医学院药理教研室郭春花 第二章 药物效应动力学§1 药物作用的基本规律一、药物作用与药理效应? 药物作用（drug action）：指药物对机体的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。? 药理效应（pharmacological effect）：指药物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压升高。二、★药理效应的基本类型1.兴奋 2.抑制三、药物作用的方式1.直接作用和间接作用 2.局部作用和吸收作用 四、药物作用的特性? 特异性（specificity）多数药物是通过化学反应产生药理效应的,这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性,其物质基础是药物的化构。? 选择性（selectivity）药物并非对所有组织发生等同作用，多数药物只对某些组织产生明显作用，而对其它组织作用小或无作用，原因① 药物与组织亲和力不同② 组织生化差异 ③ 细胞结构差异。特异性与选择性不一定平行，如阿托品特异性阻断M-R，但选择性不高，对心血管、平滑肌、眼及腺体等都有影响。v 二重性:⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病) 五、防治作用? 防治作用（therapeutic effect治疗作用）即符合用药目的，达到防治效果的作用。分为：预防作用（preventive action)用药目的在于预防疾病的发生。如疫苗对因治疗（etiological treatment）用药的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）如:抗生素对症治疗（symptomatic treatment）用药的目的在于改善症状（治标）如:镇痛、退热、抗休克原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。 v 六、不良反应（adverse reaction）凡不符合用药目的或给病人带来不适或痛苦的有害反应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾病。如链霉素——耳聋。v 1.副反应（side reaction）：指药物在治疗量时出现与治疗目的无关的作用，较轻。原因药物选择性低，是药物本身所固有的，可预料，有时可与治疗作用互变。v 2.后遗效应（residual effect）指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期服用巴比妥类后次晨出现的乏力、困倦等宿醉现象。 v 3.毒性反应（toxic reaction）指在剂量过大或用药时间过久,药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。可分为:? 急性毒性:多损害循环、呼吸及神经系统功能；? 慢性毒性:多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能v 三致反 应ü 致畸（teratogenesis）ü 致癌（carcinogenesis）ü 致突变（mutagenesis） 4.停药反应(withdrawal reaction)突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。如久服可乐定降压，突然停药次日血压将明显回升。v 5.变态反应（allergic reaction）即过敏反应， 药物作为抗原或半抗原进入机体后所引起的病理性免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，临床症状及严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热甚至休克等。停药后可消失，再用时可再发生，常见于过敏体质的病人。 6.特异质反应（idiosyncrasy）：少数特异体质病人对某些药物特别敏感，反应性质与药物固有的药理作用基本一致，严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效，属于先天性遗传异常所致， 如红细胞内缺乏G-6-PD所致的溶血等。7.继发反应(secondary reaction 治疗矛盾):继发于治疗作用出现的不良后果，如二重感染。 §2 药物的量效关系一、概念l 量-效关系：药物剂量与效应在一定范围内成比例，以效应为纵坐标，剂量或浓度为横坐标作图，得量-效曲线。l 量反应：药理效应是连续增减的量变，如血压的升降等。l 质反应：药理效应只能用全或无、阴性或阳性表示，如生存与死亡等。是测定药物在某一剂量下某种效应发生频数的指标，必须用多个动物或实验标本进行实验。 二、量反应的量效曲线0.1 ? 最小有效量：指刚能引起效应的剂量或浓度，亦称阈剂量或阈浓度。v 效能（efficacy ）：随着剂量的增加效应逐渐增加,达到一定程度后,剂量增加而效应不再继续增强，即达最大效应。? 半最大效应浓度(EC )指能引起50%最大效应的50浓度。v 效价强度（potency）：指能引起等效反应 （一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则 强度越大。v 注意:效能与效价强度含意完全不同，二者并不平行。 200每日尿排钠量1501005000.1 0.31 310 30 100 300 1000剂量（mg）各种利尿药的效价强度及最大效应比较 三、质反应的量效曲线510 10080图３频累数累加量分加量布３效曲效曲线曲线质反应的频数分布曲