兽医药理学：2章外周神经系统药物.docxVIP

第二章外周神经系统药物(Drugs Acting on the Peripheral Nervous Systems)中枢轴 第二章外周神经系统药物 (Drugs Acting on the Peripheral Nervous Systems) 中枢轴mH r中枢神经 神经系统- I周围神经 外周神经系统 传入神经系统“吵神经弋^自主神经(植物神经)运动神经 交感神经副交感神经”全身麻醉药 中枢神经抑制药1镇静药 〔镇痛药 J中枢兴奋药：咖啡因「传入神经：局麻药 〔传出神经：传出神经系统药 传入神经(Afferent nervous system,感觉神经) 传出神经( Efferent nervous system) 运动神经(motor nerve)：支配骨骼肌不更换神经元，直接到达效应器植物性神经(vegetative nervous system,自主神经)：支配心脏、平滑肌、腺体等 神经节突触一更换神经元一效应器节前纤维、节后纤维 第一节传出神经系统药物传出神经系统药理学概论 拟胆碱药抗胆碱药 拟肾上腺素药抗肾上腺素药 一、传出神经系统概述 (一)传出神经系统的分类.解剖学分类 ?交感神经Sw阳纥etic nerve「自主神经2〃1。口。力fc nerve - 传出神经y副交感神经为7asM纺nerve1运动神经必Ea枚。motor nerve 自主神经系统的特点 交感神经：清醒、运动、应激状态下兴奋。兴奋时一般支配：心血管系统、呼吸系统 副交感神经：睡眠、休息、恢复体力状态下兴奋。兴奋时一般支配：消化系统、泌尿系统2.按释放的神经递质分类 胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时神经末梢能释放乙酰胆碱(Acetylchol ine, Ach) 的神经。 「受体激动药：去氧AD 拟如药《a、B受体激动药：AD、麻黄碱〔8受体激动药：异丙肾上腺素、克仑特罗 □基本结构为B苯乙胺□分类： .按化学结构分□儿茶酚：苯环3, 4位有羟基属于儿茶酚，肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 口非儿茶酚：如麻黄碱 .按对受体亚型选择性分：Q , a 13 , B受体激动剂□拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、时间和受体选择性上不同 化学结构与药代动力学和药效学的关系 .儿茶酚胺和非儿茶酚胺□儿茶酚胺类（Catecholamines）： ①口服不能产生吸收作用，易在肠黏膜、肝脏失活； ② 作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 □非儿茶酚胺： 儿茶酚胺去一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周 作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 . a位-H被-CH3取代： □侧链碳原子上有一甲基取代，苯乙胺变为苯异丙胺类，可阻碍MAO的破坏，稳定性增加，作用时间延长，易发挥促NA释放作用，如麻黄碱、简羟胺等 .氨基（-阳-）的氢原子被不同基团取代： □取代基团从甲基到叔丁基，对口作用减弱，对B受体作用增强。如NA - AD -异丙肾上腺 素一克伦特罗，克伦特罗基本无a型作用。 拟肾上腺素药分类 a, B受体激动药：肾上腺素；多巴胺；麻黄碱 a受体激动药：去甲肾上腺素；间羟胺；去氧肾上腺素；甲氧胺 B受体激动药：异丙肾上腺素；克伦特罗；沙丁胺醇（一）a , B受体激动药 ,肾上腺素Adrenaline, Epinephrine 来源：肾上腺髓质的嗜铭细胞分泌，先合成去甲肾上腺素，在苯乙胺N一甲基转移酶催化下 变成肾上腺素 药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。 体内过程：基本同NA,但可皮下，肌肉注射 药理作用：兴奋心脏：（+） 8 1,收缩t ,传导t ,心率t，心输出量t血管：皮肤粘膜血管（al）,内脏血管（a 1, 2）收缩， 骨骼肌和冠脉血管（82 ）舒张血压t 支气管平滑肌舒张（8 2）代谢：：（+） 8 2肝糖原分解和异生，血糖t； （+）。2、81、83受体，FFA f 平滑肌：胃（8 1）、子宫（B2）、膀胱（Q1, 8 2） 作用特点：能激动a B两种受体，作用强大、迅速暂短肾上腺素对血压的影响：双向反应（与给药途径、剂量密切相关） 小剂量，B-R占优势，兴奋心脏，心输出量t,收缩压t /舒张压稍I；较大剂量，a-R占优势，收缩压t /舒张压t ； 预先给予a-R阻断剂，再用AD,血压出现翻转，即不升反降现象称为AD的翻转作用。 应用□心脏骤停（麻醉过度、一氧化碳中毒，溺水等），急救用过敏性休克 支气管哮喘急性发作局部应用：减少局麻药吸收，减少毒付反应；延长局麻药作用时间；鼻黏膜出血、齿 龈出血等。 休克是指由于心排量不足或周围血流分布异常引起周围组织的灌注量不足,不能维 持生命需要的一种状态,通常都有低血压和少尿□过敏性休克的特点： ①小血管扩张，毛细血管通透