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- 2023-04-21 发布于四川
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本发明提出了一种帕唑帕尼关键中间体的的制备方法，其合成过程具体如下：以强酸对1位N进行占位获得与化合物4对应的酸盐后，于非质子极性溶液中以甲基化试剂对2位N进行甲基化，后碱化中和处理即得化合物5，还原化合物5并纯化即得化合物1。本发明通过使用辅料诸如盐酸、硫酸二甲酯、水合肼等均是常规廉价化学品，工艺经反复试验，取得了较为理想的收率，有效降低了制备该关键中间体的原料成本，且提供的工艺操作简单，可以推广应用。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113896683 A
(43)申请公布日 2022.01.07
(21)申请号 202111290680.1
(22)申请日 2021.11.02
(71)申请人 南京一苇医药科技有限公司
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