抗焦虑药和镇静催.pptVIP

作用机制 GABA作用于GABAA受体，使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超级化，使神经元兴奋性降低。 BZ类与GABAA受体结合，可以诱导受体发生构象变化，促进GABA与GABAA受体结合，增加Cl-通道开放的频率而显示中枢抑制效应。 第三十一页，共五十三页，2022年，8月28日 作用机制 Diazepam等药物与BZ类位点的结合可被GABA促进，而被GABA阻断药比库库林（bicuculine）阻断 . 杏仁核和海马等边缘系统结构中的GABAA受体介导BZ类药物的抗焦虑作用，而镇静催眠作用与脑干核内的受体有关。 第三十二页，共五十三页，2022年，8月28日 作用机制 BDZ+BDZ1-R ? BDZ+BDZ1-R复合物 促GABA与GABA R结合 Clˉ通道开放频率↑ Clˉ通道内流↑ 细胞内超极化 第三十三页，共五十三页，2022年，8月28日 体内过程 口服吸收良好 易透过血脑屏障与胎盘屏障 与血浆蛋白结合率高达95% 在肝代谢，代谢产物有活性 由尿排出 第三十四页，共五十三页，2022年，8月28日 氯氮卓 去甲氯氮卓* 地莫西泮* 去甲地西泮* 奥沙西泮* 结合物 三唑仑 α-羟代谢物 氟西泮 羟乙基 氟西泮 去烷基 氟西泮 肾排泄 图14-1 苯二氮卓类的代谢 Diazepam 地西泮 第三十五页，共五十三页，2022年，8月28日 不良反应 连续用药：嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降 大剂量：偶致共济失调 长期用药：产生耐受性；甚至成瘾 过量：致昏迷和呼吸抑制，解救用受体拮抗剂 氟马西尼 flumazenil。 第三十六页，共五十三页，2022年，8月28日 其他苯二氮类 氯氮 Chlordiazepoxide 奥沙西泮 Oxazepam 硝西泮 Nitrazepam 艾司唑仑 Estazolam 氟西泮 Flurazepam 三唑仑 Triazolam 劳拉西泮 Lorazepam 特点？ 第三十七页，共五十三页，2022年，8月28日 第三节 苯二氮受体拮抗剂 氟马西尼 flumazenil 能与BZ特异位点结合。 能竞争性拮抗BZ受体激动剂和 反向激动剂的中枢效应。 第三十八页，共五十三页，2022年，8月28日 第一页，共五十三页，2022年，8月28日 日常生活事件 考试 面试 恋爱 … 疾病困扰 感冒 癌性疼痛 … 环境因素 夫妻关系 重大灾难 … 焦虑 失眠 第二页，共五十三页，2022年，8月28日 指睡眠的始发和睡眠维持发生障碍，导致睡眠质量不能满足个体生理需要而明显影响患者白天活动的一种睡眠障碍综合征。 入睡困难 入睡后多次觉醒 早醒 失眠 定义： 基本症状： 第三页，共五十三页，2022年，8月28日 我们该怎么办……寻找原因采用药物对症 第四页，共五十三页，2022年，8月28日 概 述 镇静催眠药 （sedative-hypnotics） 能引起安静和近似生理性睡眠的药物 对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑制作用。 同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。 第五页，共五十三页，2022年，8月28日 概 述 抗焦虑药（Anxiolytics） 是指能缓解焦虑症的药物。 焦虑是指在缺乏相应的客观因素下出现的惶惶不安，坐立不定，精神紧张的不愉快情绪状态。 有明显的躯体症征侯和精神状态，患者多有心率加快，呼吸改变，出汗，恐惧、紧张、忧虑、失眠等症状。 第六页，共五十三页，2022年，8月28日 睡眠生理学 人一生中有三分之一的 时间是在睡眠中度过，五天 不睡眠人就会死去，睡眠是人的生理需要。 睡眠作为生命所必须的过程，是机体复原、整 合和巩固记忆的重要环节，是健康不可缺少的组成 部分。 据世界卫生组织调查，27%的人有睡眠问题。 第七页，共五十三页，2022年，8月28日 睡眠生理学 正常生理性睡眠可分为三种时相： 非快动眼睡眠期：NREMS （non-rap