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; ;第一节 糖皮质激素 Glucocorticoids;肾上腺皮质激素类的化学结构;【Structure-effects relationships】;常用糖皮质激素类药物的比较;【体内过程】 ;1. 生理效应;增强儿茶酚胺的血管收缩作用
增强胰高血糖素升高血糖的作用;特点:
抑制各种原因引起的炎症
抑制炎症反应的不同时期
一定程度地降低机体的防御功能 ;抗炎作用的基本机制 ——基因效应 ;G R;抗炎作用机制 ;促进抗炎因子的基因转录
①促进抑制蛋白脂皮素1(lipocortin 1)的转录 ?抑制磷脂酶A2 ?前列腺素?、白三烯?
②促进血清白细胞蛋白酶抗制剂的转录
③促进IL-10的转录
④促进IL-1受体拮抗剂的转录
⑤促进I-κB的转录
抑制炎症相关受体基因的表达;对免疫系统的抑制作用,机制:
对体液免疫及细胞免疫的影响
对细胞因子的影响
对免疫细胞的其他影响;
增加红细胞、血小板、中性粒细胞的数量
减少血液中淋巴细胞的数量;①稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成
②减少内热原的释放,降低体温调节中枢对内热原的敏感性;维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”
减少NO过量生成
升高血糖
抑制免疫反应与炎症;8.中枢作用9.糖皮质激素的非基因介导的效应;【临床应用】; 医源性肾上腺皮质功能亢进
诱发或加重感染
消化系统并发症
心血管系统并发症
骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
诱发精神异常;2.停药反应;;禁忌证 ;【用法与剂量】;【合理应用原则】;大纲要求;;;;;;简答题;选择题答案:;1. 糖皮质激素具有多种药理学作用,包括:
(1)抗炎作用 糖皮质激素具有很强的抗炎作用,能抑制多种原因造成的炎症反应。
(2)免疫抑制与抗过敏作用 糖皮质激素能解除许多过敏性疾病的症状,抑制因过敏反应而产生的病理变化,并能抑制组织器官的移植排异反应,对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。
(3)抗休克作用 大剂量的糖皮质激素类药物适用于各种严重休克,特别是中毒性休克的治疗。
(4)抗毒素作用 糖皮质激素可减少内源性致热原的释放。
(5)对代谢的影响:糖皮质激素能增加肝、肌糖原含量,并且升高血糖。
(6)允许作用 糖皮质激素对某些组织细胞虽无直接作用,但可给其他激素发挥作用创造有利条件,称为允许作用(permissive action)。;;;;谢谢!;
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