抗癫痫药抗精神失常药.pptVIP

理化性质 性 状：白色或乳白色结晶性粉末，水中溶解度小 弱碱性：本类药物含有叔胺或含氮杂环，显弱碱性，可与盐酸等强酸成盐并溶于水。 易氧化性：该类药物均具有吩噻嗪环，为良好的电子给予体，易被氧化。水溶液在空气中可氧化变质，渐变为红棕色，产物十 分复杂，一般为醌型、亚砜化合物等有色物质，使其毒性增加。 第二十九页，共四十四页。 相关链接 盐酸氯丙嗪注射液易被氧化，在空气中放置，日光作用下短时间即可引起变质反应，渐变为红色或红棕色；且注射液pH值降低，无论是口服或是注射给药，病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应，可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。所以其注射液变色较深，酸度降低，则不能使用。 盐酸氯丙嗪注射液的氧化变质 第三十页，共四十四页。 课堂活动 易氧化药物注射剂配制的注意事项主要有：调节最稳定的pH值；加入抗氧剂；安瓿中充入氮气；装入中性硬质安瓿；加入金属离子络合剂；严格控制灭菌温度；避光密闭等。 制备易氧化药物注射剂时，应注意哪些问题？ 第三十一页，共四十四页。 第九章 精神障碍治疗药 药 物 化 学 第一页，共四十四页。 第二节 抗 癫 痫 药 第二页，共四十四页。 简 介 抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作。 一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。 目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 第三页，共四十四页。 抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为： 巴比妥类 乙内酰脲类 噁唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮卓类 二苯并二氮卓类 丁二酰亚胺类 脂肪羧酸类 其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等） 第四页，共四十四页。 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型 常用药物 主要用途 巴比妥类 苯巴比妥 控制癫痫大发作及局限性发作 乙内酰脲类 苯妥英（Phenytoin） 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 恶唑烷酮类 三甲双酮(Trimethadione) 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 氢化嘧啶二酮类 扑米酮 (Primidone) 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 苯并二氮卓类 地西泮 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一 二苯并二氮卓类 卡马西平（Carbamazepine） 控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效 丁二酰亚胺类 乙琥胺(Ethosuximide) 控制癫痫小发作 脂肪羧酸类 丙戊酸钠 （Sodium Valproate） 适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作，对各型小发作的效果更好。 苯基三嗪类 拉莫三嗪（Lamotrigine） 一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药 磺酰胺类 舒噻嗪（Sultiame） 用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作 第五页，共四十四页。 　　　　　　　　　　　　　 抗痫灵 胡椒碱 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 第六页，共四十四页。 相关链接 慢性、反复性、突然发作性 大脑功能失调 特征：脑神经突发性异常 高频率放电并向四周扩散 大发作、小发作 精神运动性发作、 局限发作、持续状态 癫痫类型 第七页，共四十四页。 相关链接 大发作：苯妥英钠，苯巴比妥 小发作首选：乙琥胺 精神运动性发作：卡马西平 肌阵挛发作首选：丙戊酸钠 持续状态首选：地西泮 抗癫痫药应用 第八页，共四十四页。 典型药物 苯妥英钠 Phenytoin sodium 性 状：本品为白色粉末，无臭，味苦，微有引湿性，可溶于水、乙醇；几乎不溶于乙醚。 稳定性：本品水溶液放置空气中易吸收CO2游离出苯妥英沉淀。又因本品分子结构中具有环状酰脲结构，易发生水解反应。 化学名: 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 又名大伦丁钠 第九页，共四十四页。 课堂活动 根据苯妥英钠的稳定性，分析影响苯妥英钠稳定性的因素有哪些？提高其制剂稳定性的预防措施是什么？ 影响苯妥英钠稳定性的主要因素有：温度、湿度、酸碱度、空气中的CO2 提高其制剂稳定性的方法：常制成粉针剂并按（10：4）加入无水碳酸钠。同时注意控制其它影响因素的干扰。忌与酸性药物配伍。 第十页，共四十四页。 鉴 别： 本品水溶液与硝酸银/氯化汞试液反应，生成白色沉淀，但不溶于氨试液中 与吡啶-硫酸铜试液反应显蓝色 （巴比妥类药物显紫色或蓝紫色） 苯妥英钠 第十一页，共四十四页。 课堂活动 苯妥英钠水溶液中加入氨试液可生成铵盐而溶解，再加入硝酸银试液生成白色的银盐沉淀，该沉淀不溶于氨水。可与巴比