二十四抗心绞痛药.pptxVIP

二十四抗心绞痛药; 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠 (难入睡、易醒、早醒等) ，引起完全类似于生理性的睡眠; 苯二氮卓类（ BDZs ） 巴比妥类 其它; 苯二氮卓  [分类 ];1 抗焦虑作用;; 2 镇静催眠作用;3.对肝药酶几无诱导作用，耐受性小。 4.依赖性、戒断症状较轻 5.思睡、运动失调等副作用较轻 6。抗焦虑有助于睡眠 用于：神经官能症、麻醉前给药、失眠、静脉用于心脏电击复律前给药。 如地西泮、奥沙西泮、三唑仑;正常生理性睡眠 1.NREMS(非快动眼睡眠)相 1 期、 2 期、 3 期、 4 期 延长 缩短 苯二氮卓类 2.REMS( 快动眼睡眠)相，与智力发育有关，可见“梦境”。停药则代偿性延长。 ;3 抗惊厥抗癫痫;4 中枢性肌松作用 5.增加其他中枢抑制药作用; GABAA 受体：配体门控 Cl-通道; 促进 GABA 与 GABAA 受体结合 增加 Cl-通道开放的频率 增强 GABA 能神经传递功能和突触后抑制效应 抗焦虑：杏仁核和海马 ; 地西泮 [体内过程] 弱碱性药物 吸收好，肌注吸收不规则，且血浓度低。血浆蛋白结合率较高 99%，但与其他高蛋白结合率药物无明显竞争。 脂溶性很高，易进入中枢，易发生再分布。 ; 头昏、嗜睡、乏力；共济失调；中毒见昏迷、呼吸抑制； iv 过快可抑制呼吸和循环功能 过量饮酒或用其他中枢抑制药加重中毒 耐受性、依赖性和成瘾性（较巴比妥出现慢、轻）; 氟马西尼（ flumazenil ，安易醒） 初次静注0.1- 0.2mg，每60s重复一次直到清醒，再以静脉滴注维持，维持量0.1-0.4mg/h， ; 奥沙西泮（ oxazepam 舒宁） 中效，焦虑及及伴焦虑的失眠、解酒症状。久用可依赖 硝西泮（nitrazepam,硝基安定） 失眠（维持6-8h）、癫痫（儿童肌阵挛性发作、婴儿痉挛） 氟西泮（ flurazepam,氟安定） 长效，作用快、强而持久，用于其他催眠药不能耐受的失眠。肝肾病、妇女、儿童不宜。;氯氮卓(chlordiazepoxide,利眠宁） 中效,用于焦虑症、神经官能症及失眠,戒酒症状。有蓄积性 三唑仑（ triazolam ，酣乐欣） 短效，镇静催眠作用显著，速效、强效、短效，催眠优于氟西泮。失眠和焦虑症 ; 新抗焦虑、催眠药 丁螺环酮（布斯哌酮） 本药在小剂量就有明显抗焦虑，而无催眠、抗惊厥、肌松作用， 作用与GABA无关，作用需1周才能稳定，主要用于广泛性焦虑症。 左匹克隆（依梦返） 作用、机制与BZ类相似，半衰期4—6h， 主要用于催眠，特点为，入睡快，延长睡眠时间，醒后舒适， 哺乳妇女禁用，老年、肝功不良慎用或减量。久用成瘾，限用4周。 ;第二节 巴比妥类 ;巴比妥类分类及用途 1.长效 巴比妥 镇静、催眠 苯巴比妥 抗惊厥、 抗癫痫 2.中效 戊巴比妥 抗惊厥 异戊巴比妥 镇静、催眠 3.短效 司可巴比妥 抗惊厥、镇静、 催眠 4.超短效 硫喷妥钠 静脉麻醉 ;;[体内过程]; [ 作用机制] 延长 Cl-通道开放时间，增加 Cl-内流,引起超极化 减弱或阻断谷氨酸介导的除极 较高浓度时抑制递质释放，具有拟GABA作用 镇静催眠剂量时抑制脑干网状结构上行激活系统 ; [药理作用与应用] 选择性抑制中枢神经系统，随剂量增加出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，剂量过大可抑制呼吸而致死 镇静催眠缩短REM，缺点。现应用较少。 2.抗惊厥抗癫痫常用苯巴、戊巴、异戊巴；癫痫大发作和癫痫持续状态用苯巴。;3.麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠用于短时静脉麻醉和诱导麻醉，苯巴用于麻醉前。 4.增强中枢性抑制药作用与解热镇痛药合用；与