Y拟胆碱药的学习材料.pptxVIP

Y拟胆碱药的学习材料;胆碱受体激动药;一、M、N受体激动药（完全拟胆碱药）;【药理作用】;NN受体：自主神经节兴奋，优势效应； 肾上腺髓质释放Adr、NA;卡巴胆碱;毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹鲁卡品);【药理作用】;降眼压;第10页/共37页;调节痉挛; 动眼神经兴奋或用M受体激动药毛果芸香碱时，睫状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为调节痉挛。;【临床应用】;毒蕈碱(muscarine);三、N受体激动药;抗胆碱酯酶药; 根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快慢，可将其分为两类：;新斯的明（neostigmine）;【作用机制】 新斯的明可与ACh竞争与AChE的结合，从而抑制了AChE的活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。 【药理作用】 1. 对平滑肌的作用 （1）胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强； （2）对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。 2. 对骨骼肌兴奋作用最强： （1）抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少； （2）对骨骼肌运动终板上的NM受体有直接兴奋作用； （3）促进运动神经末梢释放ACh。;新斯的明;【临床应用】;恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象”：大汗、大小便失禁、瞳孔缩小等 M样作用可用阿托品对抗;吡啶的明（吡啶斯的明） 作用较新斯的明稍弱，用于治疗重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留。 安贝氯铵（美斯的明、酶抑宁） 作用较新斯的明强，主要用于重症肌无力。;毒扁豆碱（physostigmine）;全身作用 兴奋平滑肌，促进腺体分泌 心率先慢后快，血压先降后升 骨骼肌和中枢神经系统：小剂量兴奋，大剂量抑制 局部作用 缩瞳 降眼压 调节痉挛;毒扁豆碱与毛果芸香碱比： 眼部应用作用类似，但较强而持久，奏效较快，但刺激性较强，毒性较大，长期给药，患者不易耐受。;二、难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类（第7章）;第 7 章有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒及胆碱酯酶复活药;敌敌畏 乐果 敌百虫 内吸磷(1059) 对硫磷(1605) ??拉硫磷 辛硫磷 塔崩 沙林 索曼;;急性中毒表现：;（一）清除毒物，避免继续吸收： 注意： （1）敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃 ∵因在碱性溶液中此药可变成敌敌畏而增加毒性。 （2）对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃 ∵可氧化成对氧磷而增加毒性。;解救药物： M-R阻断药：阿托品，及早、足量、反复注射 缓解M样症状，阻断NN受体，不能阻断NM受体 B. 胆碱酯酶复活药：恢复酶活性 对N样症状作用明显，对M样症状作用弱 1.轻症单用阿托品，反复，阿托品化 2.中度以上及早加用解磷定，反复用药 3.根据病情调整剂量;代表药物：碘解磷定（派姆，PAM） 氯解磷定（PAM-Cl） 解毒机制： 1.解磷定＋磷酰化AChE →复合物 　　 　　　　　　　　　　　　 ↓? 磷酰化解磷定＋AChE 2.解磷定＋有机磷酸酯→磷酰化解磷定（无毒）;解毒疗效： N样症状中枢症状M样症状 剧毒农药 敌敌畏，敌百虫 乐果 不良反应： 1.晕眩, 乏力, 恶心, 心动过速 2.过量引起有机磷中毒症状加重 常用药物比较 1.碘解磷定水溶性差,溶液不稳定，需新鲜配制 2.氯解磷定无此缺点， 作用较强，可im 3.双复磷对M样、N样、 中枢症状均有效;第36页/共37页;谢谢观看！