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中枢降压药 可乐定(clonidine,可乐宁) 药理作用: 1.降压作用中等偏强,伴心率减慢和心输出量减少; 2.镇静、镇痛作用; 3.抑制胃肠运动和分泌。 临床应用: 1.中度高血压(伴消化性溃疡病患者); 2.镇痛药成瘾者的戒毒。 不良反应: 口干、嗜睡、眩晕、便秘,水钠潴留; 久用停药可有反跳现象。 现在是62页\一共有78页\编辑于星期二 甲基多巴(methyldopa) 作用与可乐定相似; 不影响肾血流量、肾小球滤过率; 适用于中度高血压、特别是肾功能不良的高血压患者。 莫索尼定 (moxonidine) 激动延髓I1—咪唑啉受体---降压; 治疗轻、中度高血压; 不良反应少。 现在是63页\一共有78页\编辑于星期二 神经节阻滞药 降压作用强 不良反应多,严重,少用 代表药: 美加明(mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate,阿方那特) 现在是64页\一共有78页\编辑于星期二 NA能神经末梢阻滞药 利血平(reserpine,利舍平,血安平,蛇根碱) 抑制NA能神经末梢囊泡膜上的胺泵活性,抑制囊泡摄取、贮存,也影响递质的合成,使囊泡内的递质耗竭,降低血压; 降压作用缓慢、温和、持久、有限; 不良反应多,多制成复方制剂(复方降压片等)。 现在是65页\一共有78页\编辑于星期二 胍乙啶(guanethidine,依斯迈林) 抑制NA能神经末梢递质的释放; 降压作用迅速、强大而持久; 仅用于舒张压较高的中、重度高血压; 不良反应多见,体位性低血压,伴有动脉粥样硬化,心、脑、肾供血不足者禁用。 现在是66页\一共有78页\编辑于星期二 1.直接舒张血管平滑肌药 药理作用: 直接松弛血管平滑肌,降低外周阻力,降压; 反射性加快心率,增加心排出量; 促进肾素分泌,引起水、钠潴留。 血管扩张药 现在是67页\一共有78页\编辑于星期二 硝普钠(sodium nitroprusside) 快速、强效、短效血管扩张药; 释放NO,激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP升高,松弛血管平滑肌; 亚硝基铁氰化钠,静滴时应避光; 用于高血压危象(首选)、难治性心衰、手术麻醉时控制降压。 现在是68页\一共有78页\编辑于星期二 肼屈嗪(hydralazine,肼苯哒嗪) 降压作用快而强; 适用于中度高血压,多与利尿剂和β受体阻断剂合用; 不良反应为头痛、心悸、胃肠功能紊乱; 长期应用可引起红斑狼疮样综合征; 禁用于冠心病、心绞痛。 现在是69页\一共有78页\编辑于星期二 纳多洛尔(nadolol) 1. 别名萘羟心安,康加多尔。 2. 对β1、β2受体无选择性,也无内在拟交感活性。对β受体的阻断作用为普奈洛尔的2-4倍。 3. 主要呈现心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少,血压降低和血浆肾素活性降低。 4. 无肝脏首过效应,生物利用度约30%,t1/2为14-24小时,3-4小时后达血药浓度峰值。 5. 不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。肾功能减退者慎用。 现在是30页\一共有78页\编辑于星期二 美托洛尔(metoprolol,倍他乐克) 阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 选择性β1受体阻断药,无内在拟交感活性,降压作用优于心得安。 对伴有阻塞性呼吸系统疾病患者较安全 阿替洛尔(atenolol) 1. 阻断β受体作用强度为普萘洛尔的0.5-1倍。 2. 口服吸收率为46%-62%,首过效应仅0%-10%,生物利用度为50%-60%。t1/2为6-8h。 3. 对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用。 现在是31页\一共有78页\编辑于星期二 美托洛尔(metoprolol) 1. 无内在活性的β1受体阻断药,对血管和支气管平滑肌的收缩作用较普奈洛尔弱。 2. 与其他β受体阻断药,中断治疗时一般应在7-10d内逐渐撤销,尤其对缺血性心脏病患者,骤然停药可使病情恶化。 3. 对肾脏没有保护作用。长期是使用可使肾功能快速的下降 。 现在是32页\一共有78页\编辑于星期二 α、β受体阻断药:拉贝洛尔、卡维地洛 拉贝洛尔(labetalol,柳胺苄心定) 1. 拉贝洛尔-对α1和β1受体均有竞争性阻断作用,其 中阻断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。 2. 本药降压作用温和。对心率减慢作用弱于普萘洛尔, 降压作用出现较快。使肾血流量增加。 3. 适用于治疗各型高血压,静脉注射可治疗高血压危象。 无严重不良反应。 现在是33页\一共有78页\编辑于星期二 α、β受体阻断药 卡维地洛
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