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核医学 放射性核素标记化合物第1页/共104页 2示踪技术 观察野生动物大熊猫的生活习性无线电发射器 示踪物 放射性核素酶荧光素 第2页/共104页 31923年, G.Hevesy首次通过测定放射性铅的射线来观察其在动、植物体内的分布；1952年 Hershey 32P、35S →DNA是遗传物质；1959年 Berson、Yalow →RIA；1958年 Meselson、Stahl →DNA半保留复制；1977 年，Frederick Sanger 等采用放射性标记技术和ARG，成功地进行了DNA 序列测定。示踪实验之父32P、131I、14C、3H先后被用于医学实验研究RNA-DNA逆转录、遗传的三联密码、细胞周期、微量物质测量等均离不开示踪技术。History第3页/共104页 4如何用噬菌体感染实验证明DNA 是遗传信息的载体？Introduction第4页/共104页 5如何用噬菌体感染实验证明DNA 是遗传信息的载体？第5页/共104页 6如何用噬菌体感染实验证明DNA 是遗传信息的载体？35S32P35S32P子代分离蛋白质外壳及DNA内核，并测量放射性蛋白质外壳无放射性，DNA上有放射性！DNA是遗传物质！第6页/共104页 7为什么要用放射性核素作为示踪剂？ 一般非放射性物质进入机体后无法区别哪些是外来的？哪些是原有的物质？ 有些物质进入机体后发生代谢转化、分解，无法再找到它的踪迹。 Tracer第7页/共104页 8核医学应用 第8页/共104页 9PET and SPECT: Advanced Imaging SystemsPositron Emission TomographySingle-Photon Emission Computed TomographyA PET scan can be an effective tool to diagnose Parkinson’s disease第9页/共104页 Radiopharmaceutical Radiotherapy Principle第10页/共104页 11Definition放射性核素标记化合物：它是指在化合物分子中引入可起示踪作用的放射性核素，并保持原有化合物的理化和生物学性质不变的一类化合物。 第11页/共104页 本章内容第一节 基本概念第二节 放射线核素标记化合物的制备第三节 常用的放射线核素标记化合物制备第四节 放射线标记化合物的纯化与鉴定第五节 放射性标记化合物的辐射自分解第12页/共104页 13第一节 基本概念第13页/共104页 14一、几个重要参数1.放射性浓度：它是指单位体积的溶液中含有的放射 性活度。以Bq/L或Bq/ml等表示。2.放射化学纯度：指所指定的放射性标记化合物的放 射性活度占该样品的总放射性活度的百分比。要求 放化纯度要达到95%以上 放化纯度(%)=(标记物的放射性活度)/(样品总的放射性活度)×100%放射性示踪实验是以测量放射性的踪迹来显示该物质的行踪的，如果示踪剂中含有放射数杂质，就会使实验结果紊乱，甚至失败。放射性杂质不仅可以从原料及制备过程中引入，而且也会随着标记物贮存时间的延长而逐渐产生。因此不仅制备标记化合物时得要进行纯化分离，而且在贮存过程中仍要密切监测它的放射化学纯度，特别是高比活度的氚标记化合物。 第14页/共104页 3. 放射性比活度对比活度的要求因使用目的而异：一般用于竞争结合分析法测定微量物质时要求比活度高，以提高分析方法的灵敏度。作为示踪剂用于观察某些物质的体内过程时，则要求尽量接近生理状态下的用量而同时具有可测量的放射性活度。过高或过低均不好：放射线比活度越高，示踪的灵敏度也越高，但制备和使用高比活度标记物，有如下因素的限制：一是受原料比活度和制备方法的限制；二是比活度愈高，制备操作难度愈大；三是比活度高时，特别是氚标记物，易引起辐射自分解，还会对被示踪的机体产生毒性(如研究对象的细胞损伤和蛋白变性) ，影响实验结果。过低的比活度因其灵敏度过低而达不到预期的实验目的。15单位质量（摩尔、容积）物质所含放射性的多少，后者常称为放射性浓度。 单位：MBq/mg、GBq/mg、TBq/g或MBq/mmol、GBq/mmol、MBq/ml。第15页/共104页 3. 放射性比活度放射线核素的理论比活度:当该种核素的丰度是100%时其放射性活度。它的大小只取决于核素的半衰期。A理论=λ×N阿伏加德罗常数=0.693/T1/2×6.02×1023标记化合物的放射性比活度: 该化合物上的放射线核素活度(Bq)