中国药科大学药剂学.pptxVIP

第1页/共50页中国药科大学药剂学第2页/共50页OutlineDDS development Introduction to DDSbasic concept, classification, advantageMechanism5 typesFormula designCommon principle influencing factors formula designexamples第3页/共50页Chapter 1History of DDS Development第4页/共50页1）Original：wax pellets、suspensions etc2）Development at overseas3）China蜡丸是最早的缓释制剂，其作用缓和而持久研 制： 1950s上 市： 1970s规模生产： 1980s目 前： 口服200余种，不同规格余的商品计有400种80年代初开始已有近百种制剂获国家新药证书第5页/共50页国内部分上市品种Nimodipine、Nifedipine、Nitrendipine、Felodipine;Diclofenac、Naproxen、Tramadol、Morphine;Nitroglycerol、Clonidine、Isosorbide Mononitrate;Ticlopidine Hydrochloridc、Aspirin;Acopolamine (patch)、Norgestrel (implants)第6页/共50页Chapter 2 Basic Concept1、Definition第7页/共50页Sustained-release preparation缓释制剂——较长时间内持续释药sustained-release ~, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarded preparations第8页/共50页Controlled-release preparation控释制剂——以恒定速度药（狭义）。 广义：速度、时间、方向（部位）第9页/共50页Controlled Release vs. Sustained ReleaseSustained release种类、品种多（约80%）处方工艺简单易于工业化大生产 Controlled release种类、品种较少处方工艺较复杂质量标准要求高第10页/共50页Chapter 2 Basic Concept2、Classification第11页/共50页Types of Drug Delivery Systems1）骨架型（ Matrix）：Hydro gels、Wax、Insoluble matrixes etc.释药过程flash2）膜控型（Membrane） ：macro-porous 、micro-porous 、semi-permeable membrane etc. 基本结构picture3）其它（Others）：Osmotic pumps、Implanted 、 Impulsive preparations、 Transdermal therapeutic system（TTS）、Self-regulated DDS etc. 第12页/共50页膜控型微丸基本结构聚合物缓释包衣层药物层基丸色衣层第13页/共50页骨架型片剂释药示意图第14页/共50页Chapter 2 Basic Concept3、Characteristics第15页/共50页Theory of DDS第16页/共50页Characteristics1）Safe：血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用；2）Effect：降低胃肠道刺激，提高生物利用度，减少给药总剂量；3）Convenience：延长给药间隔，减少服药频率，提高服药依从性（Compliance）。Quality control：成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）。第17页/共50页Chapter 3 Mechanism5 Types of System Rate-controlled mechanism第18页/共50页1、 Dissolution Controlled Noyes－Whitney Equation? Developed by Noyes Whitney in 1897?? If c cs (i.e.,sink conditions)第19页/共50页→Methods to get extendingAccording Noyes－Whitney Equation1）Reducing the Cs2