第7章-胆碱受体阻断药.pptxVIP

第1页/共40页第7章-胆碱受体阻断药第2页/共40页第七章胆碱受体阻断药第3页/共40页 M受体阻断药 （平滑肌解痉药） N1受体阻断药 （神经节阻断药） N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）§7—1 M胆碱受体阻断药 第4页/共40页一.托品类生物碱 （代表药：阿托品）二.阿托品的合成代用品 （合成扩瞳药、合成解痉药）第5页/共40页一、托品类生物碱阿托品 [来源]：颠茄、曼陀罗、莨菪等植物[药动学]：口服和粘膜给药易吸收； 对眼的作用维持时间长；易通过胎盘屏障第6页/共40页[药理作用] 1、 抑制腺体分泌 2、 解除平滑肌痉挛 （1）扩瞳 3、 对眼的作用（2）升高眼内压 （3）调节麻痹 4、 对心血管系统的作用 5、 对中枢神经系统的作用12345不良反应第7页/共40页 1、抑制腺体分泌： 唾液腺、支气管腺体及汗腺对阿托品最敏感：小剂量：显著抑制腺体分泌；剂量加大：抑制作用更明显，但对胃酸的 分泌影响小。第8页/共40页临床用途：（1）麻醉前给药: ——呼吸道.唾液腺分泌↓—保证呼吸道通畅，防止吸入性肺炎发生。（2）严重的盗汗和流涎；第9页/共40页2、解除平滑肌痉挛：特点：1）对痉挛状态下的平滑肌解痉作用显著2）松弛多种内脏平滑肌但作用有差异：胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌输尿管.胆管.支气管及子宫平滑肌第10页/共40页 临床用途：治疗各种内脏绞痛1、胃肠绞痛、膀胱剌激症状： ——较好2、胆绞痛和肾绞痛： ————较差 需合用中枢镇痛药3、遗尿症：虹膜第11页/共40页瞳孔括约肌(M-R)——受控于胆碱能神经——被抑制时——瞳孔括约肌向瞳孔外缘方向舒张第12页/共40页第13页/共40页3、对眼的作用：1）扩瞳 阿托品——阻断瞳孔括约肌上的M受体 ——括约肌松弛，退向边缘——瞳孔开大第14页/共40页巩膜虹膜悬韧带晶状体前房后房睫状肌第15页/共40页（2）升高眼内压： 阿托品——扩瞳作用——虹膜退向边缘——根部变厚，压迫前房角——前房角间隙变窄——房水回流受阻——眼内压升高第16页/共40页3）调节麻痹： 阿托品——阻断睫状肌M受体——睫状肌松弛退向边缘——悬韧带拉紧——晶状体扁平——屈光度降低——视近物模糊，视远物清楚第17页/共40页临床用途：1）虹膜睫状体炎：——松弛虹膜、睫 状肌2）检查眼底：——扩瞳3）验光配镜：——调节麻痹，固定晶状 体 第18页/共40页4、对心血管系统的作用1）心脏：治疗量（0.5mg）：心率↓（作用弱而短暂） ——阻断副交感神经节后纤维突触前膜上的M1-R， 抑制负反馈，使Ach释放增加.中高剂量（1-2mg）：心率↑ ——阻断窦房结起搏点的M2-R，解除迷走神经对心脏的抑制——心率↑（加快程度与迷走神经控制心脏的张力有关）第19页/共40页临床用途： 可治疗缓慢型心律失常 迷走神经功能过高.第20页/共40页2）对血管和血压的作用： （绝大多数阻力血管缺乏胆碱能神经支配）——治疗量：对动脉血压无明显影响。中毒剂量或少数病人：皮肤血管扩张（尤其是面、颈部血管）——面部温热潮红 第21页/共40页临床用途： 主要用于感染中毒性休克 （心动过速、高热病人 不易应用） 解除微血管痉挛；增加组织有效灌注； 改善微循环.第22页/共40页 5、对CNS的作用：治疗量：作用不明显较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢更大剂量：兴奋大脑甚至由兴奋转为抑制 第23页/共40页 另：解除有机磷磷酸酯类中毒！第24页/共40页[不良反应]： 1. M受体被阻断 心率加快或减慢、心悸；口干、皮肤干燥潮红；便秘、尿潴留；瞳孔扩大、视力模糊； 2. 中枢兴奋或抑制第25页/共40页东莨菪碱中枢作用很强： 小剂量：镇静作用 大剂量：催眠作用抑制腺体和扩瞳作用强于阿托品第26页/共40页山莨菪碱解除小血管痉挛，降低血粘度，抑制小血板聚集，改善微循环——可治疗感染中毒性休克。对平滑肌选择性高——可治疗内脏平滑肌绞痛；抑制腺体和扩瞳作用弱于阿托品；二. 阿托品的合成代用品第27页/共40页扩瞳药和解痉药（自学） 第28页/共40页§7—2 N1胆碱受体阻断药§7—3 N2胆碱受体阻断药第29页/共40页 去极化型肌松药 非去极化型肌松药 （作用方式不同）第30页/共40页去极化型肌松药 作用与Ach相似，可激动骨骼肌运动 终板膜上的N2受体 ——（短暂） 但因其在体内代谢很慢，故类似超常剂量的Ach较长时间作用于受体…….——受体对Ach敏感性降低—运动终板膜不能再被Ach去极化——骨骼肌松弛.第31页/共40页肌松作用分两个时相： 第1相（持久去极化相） 第2相（脱敏感阻滞相）第32页/共40页特点用药后可见短暂的肌束颤动 （不同部位骨骼肌去极化先后顺序不同）连续