抗菌药物的特性与临床应用培训讲座.pptxVIP

抗菌药物的特性与临床应用培训讲座第1页/共67页 现有抗菌药物分类β－内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类13-5月-232喹诺酮类磺胺类多肽类其他类第2页/共67页 现有抗菌药物分类β－内酰胺类氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类13-5月-233喹诺酮类磺胺类多肽类其他类第3页/共67页 β－内酰胺类药物作用机制作用靶位——PBPs（细胞壁合成过程中不可缺少的具有催化性质的酶，细菌生长繁殖中重要作用的蛋白质）机制——竞争性与PBPs活性位点相结合，阻碍粘肽交叉连接，使细菌细胞壁缺损，最终达到杀灭细菌作用。繁殖期杀菌剂——对于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强，对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱。13-5月-234第4页/共67页 β－内酰胺类分类 青霉素类头孢菌素类头霉素类单环β－内酰胺类 碳青酶烯类β－内酰胺酶抑制剂及其合剂13-5月-235第5页/共67页 β－内酰胺类分类 青霉素类头孢菌素类头霉素类单环β－内酰胺类 碳青酶烯类β－内酰胺酶抑制剂及其合剂13-5月-236第6页/共67页 β－内酰胺类分类 青霉素类头孢菌素类头霉素类单环β－内酰胺类 碳青酶烯类β－内酰胺酶抑制剂及其合剂13-5月-237第7页/共67页 青霉素分类窄谱青霉素(主要作用于G+菌)耐酸青霉素类 胃酸耐酶青霉素类 β内酰胺酶广谱半合成青霉素类主要作用于G－菌青霉素（美洛西林13-5月-238第8页/共67页 青霉素分类窄谱青霉素(主要作用于G+菌)耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱半合成青霉素类主要作用于G－菌青霉素13-5月-239第9页/共67页 青霉素1929年fleming发现青霉素；第一个可供临床应用的抗生素；1945年后大规模生产；1953年在我国上海试制成功。第10页/共67页 青霉素—抗菌谱及临床应用G+球菌：溶血链球菌——扁桃体炎、咽颊炎、中耳炎 蜂窝织炎、丹毒、猩红热 草绿色链球菌——心内膜炎首选药 肺炎链球菌——支气管炎、肺炎 不产酶金葡菌——疖、痈、败血症 肠球菌——敏感性差G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌G+厌氧杆菌：破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、丙酸杆菌、 真杆菌敏感G-球菌： 脑膜炎球菌（高敏）——流脑 淋球菌（敏感珠少见）——淋病G-杆菌： 流感杆菌、百日咳杆菌有一定活性 其他： 螺旋体（高度敏感）——梅毒首选 放线菌敏感13-5月-2311第11页/共67页 耐酸青霉素抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性较后者为差耐酸，口服有效代表药物：13-5月-2312第12页/共67页 耐酶青霉素结构特点代表药：苯唑西林、双氯西林、氟氯西林等蛋白结合率均在95%以上，不易透过血脑屏障，对中枢感染不适用临床主要用于耐青霉素的金葡菌、表葡菌所致的周围感染，以双氯西林作用为最强13-5月-2313第13页/共67页 青霉素分类主要作用于G+青霉素耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱半合成青霉素类 无抗铜绿假单胞菌 有抗铜绿假单胞菌主要作用于G－细菌青霉素13-5月-2314第14页/共67页 无抗铜绿假单胞菌活性 氨苄西林（安必仙） *对G＋细菌中的A组及β溶血性链球菌、肺炎球菌、PSSA的作用略逊于青霉素， *对G－菌如伤寒杆菌、流感杆菌、 百日咳杆菌感染均有效； *优势：对草绿色链球菌和肠球菌的作用比青霉素强； *适用于除铜绿外的G-菌及肠球菌引起的感染。 缺点：皮疹发生率较其他青霉素为高，10%； 13-5月-2315第15页/共67页 有抗铜绿假单胞菌活性阿洛西林（阿乐欣） 对铜绿假单胞菌、多数肠杆菌科细菌及肠球菌均有较强的抗菌作用；主要用于铜绿假单胞菌及其他G-菌所致的系统感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及泌尿系感染美洛西林（力扬） 抗菌谱与阿洛西林基本相似，对多数肠杆菌科细菌作用强于阿洛西林，对铜绿假单胞菌的作用较阿洛西林弱2~4倍；对脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、部分脆弱拟杆菌亦有较好的抗菌作用13-5月-2316第16页/共67页 青霉素分类主要作用于G+青霉素耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱半合成青霉素类主要作用于G－菌青霉素13-5月-2317第17页/共67页 主要作用于G－菌的青霉素类 代表药物：美西林 （窄谱）只作用于部分肠道G－ 杆菌，如大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、肺炎杆菌及沙门均属、志贺菌属。对G＋菌和铜绿假单胞菌的作用甚微。临床主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。13-5月-2318第18页/共67页 β－内酰胺类分类 青霉素类头孢菌素类头霉素类单环β－内酰胺类 碳青酶烯类