手性制药工艺技术.pptxVIP

手性制药工艺技术第1页/共20页第2页/共20页 手性制药工艺组长：张小纷组员：张小纷 杨冰心 潘艳阳 任利利第3页/共20页 研究课题 手性与手性药物第4页/共20页第5页/共20页左手性紫藤右手性多花紫藤左手性紫藤第6页/共20页从天文学到地球科学，从化学到生物学，几乎处处都有手性显身影。 手性与人类健康 手性与环境 手性与生命现象 手性与材料和信息科学第7页/共20页手性技术与国民经济：巨大的手性药物市场? 世界手性药物销售以每年15%以上的速度增长 手性技术的最大市场是制药领域。第8页/共20页第9页/共20页第10页/共20页 天然产物中提取手性药物1拆分法分离手性药2 不对称催化合成手性药物3现行手性药物的合成方法主要有3种途径第11页/共20页手性药物是指具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含有效对映体或者已含有有效的对映体为主。对映异构体药物的拆分第12页/共20页手性制药工艺沙利度胺的S-异构体可导致严重的致畸性反应停: 五十年恩怨第13页/共20页手性药物的药性可能存在情况1.只有一种对映体具有所要求的药理 活性，而另一种对映体没有药理作用2.一对对映异构体中的两个化合物都有等同的或近乎等同的药理活性3.两种对映体具有完全不同的药理活性第14页/共20页关于手性药物拆分技术的文献比较与分析色谱 拆 分法 手性 药物 的结 晶 拆分 方法通过 形成 非 对映体 的结 晶法第15页/共20页下面以抗肿瘤药物乌苯美司(Bestatin)为例，介绍手性药物及其合成方法。乌苯美司示是一种新型的肿瘤药物，能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖第16页/共20页方 法 1第17页/共20页Shibasaki不对称Hemy反应第18页/共20页 不对称催化反应则是依靠手性催化剂。诱导非手性底物和试剂，直接向手性产物转化。在乌苯美司的不对称催化合成方法中，除了运用酶催化实现之外闭，大部分都与手性催化剂有关第19页/共20页参考文献手性，手性药物及手性合成(华东师范大学化学系，上海200062)手 性 药 物 拆 分 技 术 研 究 进 展( 重 庆 大 学 化 学 化 工 学 院 ， 重 庆 4 0 0 0 4手性药物的液相色谱法分离第20页/共20页感谢您的欣赏