四代头孢菌素特点汇总.pdf

四代头孢菌素特点汇总 第一代： 头孢噻吩（先锋霉素 1 号） 第一代头孢菌素对放线菌常可有效。 头孢噻啶（先锋 2 号） 第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁 头孢氨苄（先锋 4 号） 中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不 头孢唑啉（先锋 5 号） 适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。 头孢拉定（先锋 6 号） 头孢羟氨苄 主要特点： 1. 肾毒性较第二、三代大。 2. 对 B- 内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。 第二代： 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 主要特点： 1. 对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2. 对 B- 内先胺酶较稳定。 3. 对肾毒素较第一代小。 4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。 西丁钠效果类似于二代头孢 头孢丙烯也是二代头孢 第三代： 头孢克肟 头孢噻肟 头孢曲松（菌必治） 头孢他定（复达欣） 头孢哌酮（先锋必素） 头孢他美酯 头孢米诺钠 主要特点： 1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。 2. 对 B- 内先胺酶更稳定。 3. 对肾基本无毒性 4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中 “头 胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。 第四代： 头孢匹罗 头孢吡肟 主要特点： 1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。 2. 对 B- 内先胺酶稳定性最高。 3. 无肾毒性。 4. 主要用于难治感染。 头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素 C ，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的 β- 内酰胺抗生素。 本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于 PBP 而起抗菌作用的。但各种药物所结合的 PBP 是不同 的，因此在抗菌性能上有差别。 头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为 1962-1970 年，其抗菌性能具以下特点： 1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β- 内酰胺酶的能力，对耐青 霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。 2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌 A 群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌 D 群的作 用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。 3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯 草杆菌、白喉棒状杆菌等。 4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下： （1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。 （2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。 （3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。 （4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生 素可产生耐药菌株。 （5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药 性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。 （6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。 （7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙 雷杆菌、拟杆菌等无效。 第二代头孢菌素：主要开发年代为 1970-1976 年，其抗菌特性为： 1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。 2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在： （1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。 第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也