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- 2023-05-26 发布于四川
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本发明公开一种瑞美吉泮(Rimegepant)中间体,式VI所示化合物的合成工艺,该合成工艺涉及两步叠缩(telescope)反应,未对中间体进行纯化,手性羟基通过酮还原酶催化的方法引入,合成式V所示化合物,所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQIDNo.1所示。三步收率高达90.1%,并对式VI所示化合物的杂质进行了研究和控制,得到的产品纯度高,无大于0.10%的未知杂质,手性杂质控制在0.15%以内,符合注册法规对起始物料的要求,操作简便,适合工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 115976130 A
(43)申请公布日 2023.04.18
(21)申请号 202211668398.7
(22)申请日 2022.12.24
(71)申请人 奥锐特药业(天津)有限公司
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