双抗在缺血性卒中的应用.pptVIP

缺血性卒中 之双联抗血小板药物应用 临床工作中，我们经常会遇到这样的问题，“来了一个急性脑梗的患者，这个病人的抗血小板药物是双抗还是单抗？”出院和门诊的病人也会经常问：“医生，我的这个阿司匹林和氯吡格雷什么时候能停？” 血小板聚集形成血栓的过程1.粘附：血管内皮损伤 → 胶原暴露 + 静止的血小板 + 血小板膜糖蛋白 Ib（GPIb）+ vWF（血管性血友病因子）→ 血小板被激活，发生黏附。2.聚集：在血小板激活剂（致聚剂），如 ADP（二磷酸腺苷）、TXA 2（血栓素 A2）、5-HT（5-羟色胺）、凝血酶、Adr（肾上腺素）等作用下，血小板膜 GPIIb/IIIa 受体与纤维蛋白原结合成弱的血小板血块（早期血栓）。3.释放：在血小板粘附与聚集过程中发生一系列反应：花生四烯酸（AA）的代谢，产生 TXA2；释放 ADP、5-HT 等。4.血管收缩：TXA2、5-HT 能收缩血管。5.吸附：血小板聚集，其吸附纤维蛋白网，血块发展为强的血小板-纤维蛋白网，即最终血栓形成。 不同抗血小板聚集药物作用机制 1）机制：不可逆的抑制血小板环氧化酶（COX-1），导致TXA2生成减少，抑制血小板聚集。2）起效时间：达峰时间约为0.3～2小时，清除半衰期与剂量相关；肠溶片较普通片吸收时间可延长3～6小时。因此，快速起效时可选择嚼服。3）功能恢复时间：由于阿司匹林不可逆的抑制环氧化酶活性，因此，血小板功能的恢复需要等待血小板的再生，即完全停药后 7～10天。4）代谢途径：由肾脏代谢，使用时需考虑肾功能情况。禁用于合并氨甲蝶呤时，可能会减少其肾清除。5）服用时间：阿司匹林肠溶片一定要在饭前吃，空腹吃药会快速通过胃进入小肠，从而避免对胃的刺激。如果饭后吃，可能出现这两种情况：第一，因为胃里充满了食物，排空比较慢，阿司匹林在胃中滞留的时间比较长。有可能在胃中溶解并且对胃产生刺激。第二，阿司匹林的溶解依赖于酸碱度，饱餐后由于食物中和了胃酸，胃中的pH值升高，酸度降低，这样的可能导致阿司匹林提前在胃中溶解。由于阿司匹林可以直接破坏消化道黏膜，其患者消化道出血的发生率远高于氯吡格雷。阿司匹林 6）注意事项：? 胃溃疡患者胃溃疡患者建议不要用阿司匹林。但若患者仅有些消化不良，或者胃镜结果显示浅表性胃炎，使用阿司匹林是没有任何的问题的，不要因噎废食。? 哮喘患者阿司匹林还可能导致支气管痉挛并引起哮喘发作。因此，需要考虑患者是否合并哮喘。? 痛风患者（1）大剂量阿司匹林（3 g/d）可明显抑制肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸排泄；（2）中等剂量阿司匹林（＜1～2 g/d）抑制肾小管对尿酸的排泄，从而引起血尿酸水平升高；（3）小剂量阿司匹林（75～325 mg/d）能够减少尿酸的消除，轻度升高血尿酸。但考虑到 75～325 mg/d 阿司匹林抗血小板作用相关的心、脑血管获益，对合并高尿酸血症的患者不建议停用，推荐多饮水或碱化尿液，同时监测血尿酸水平。? 对于阿司匹林过敏患者对阿司匹林或其他水杨酸盐类药物，或药品任何其他成分过敏者禁用；另外，水杨酸盐或含有水杨酸的物质、非甾体抗炎药可能导致患者哮喘，对这类有过敏史的患者也应禁用。? 妊娠的最后三个月妊娠前期和中期要慎用阿司匹林，孕妇分娩时，服用阿司匹林可以增加并发症发生的风险，甚至导致产后出血和婴儿死亡，所以此期间禁用阿司匹林。 吲哚布芬独特“双抗”之一：抗血小板选择性：抑制血小板COX-1，使血栓素A2生成减少；较低抑制内皮前列环素的生成，胃肠反应更少。可逆性：可逆抑制血小板聚集，停药24小时恢复血小板功能。多途径：同时抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素、血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸（AA）。 阿司匹林吲哚布芬对比适应症预防和治疗各种缺血性心脑血管疾病和外科手术围手术期血栓栓塞性疾病；缓解各种轻中度疼痛和感冒引起的低热；用于各种急慢性炎症（骨关节炎、风湿性疾病等）预防和治疗各处血栓栓塞性疾病阿司匹林适应症更广，除抗板作用，还具有解热镇痛、抗炎作用用法用量抗血小板聚集100-300mg/d解热镇痛300-600mg/次，每日3次，必要时4小时一次抗炎3-6g/d，分4次口服，最高4-8g100-200mg/次，每日2次，饭后口服阿司匹林用于抗血小板聚集时每日一次即可，更有利于提高患者依从性药理作用不可逆抑制环氧合酶，抑制血栓素A2和前列腺素的生成选择性可逆抑制环氧合酶，抑制血栓素A2的生成阿司匹林不可逆抑制环氧合酶，血小板功能恢复需待新血小板生成，周期5-7天；吲哚布芬可逆抑制环氧合酶，血小板功能当天即可恢复；对于短期内接受手术的患者，吲哚布芬导致出血风险更低；吲哚布芬不抑制前列腺素合成，不损伤胃粘膜，较阿司匹林耐受性更好不良反应胃肠道反应常见，严重者可致消化道溃疡；