芬太尼及其衍生物的论述.docVIP

芬太尼: 英文名称:Fentanyl 英文别名:Fentanest; Fentanil; Sublimaze 化学名称:N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺 分子结构式: 分子式:C22H28N20 分子量:336 理化性质:常用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。熔点为150～153℃，熔融时同时分解。 芬太尼，适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；还可与麻醉药合用，作为麻醉辅助用药；与氟哌利多配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术的镇痛。2019年4月1日，公安部、国家卫生健康委、国家药监局联合发布公告，宣布从2019年5月1日起将芬太尼类物质列入《非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录》。 药理学:为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的 80倍。镇痛作用产生快，但持续时间较短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟。肌内注射后约7分钟起效，维持约1?2小时。本品呼吸抑制作用较吗啡弱，不良反应比吗啡小。 我国有很多以生物医药公司为依托，研制芬太尼等新精神活性物质，通过在互联网上发布产品信息，在网络上公开售卖，也有人在深网Tor上售卖。接受全国各地中间销售商订单，每次以小批量通过国内物流快递直接发到广州，上海，南昌、深圳等地指定公司，再伪装成一般化学品报关出境，最终流向美国、加拿大、英国等国家。 制造芬太尼常见的两种前体4-苯胺基-N-苯乙基哌啶、N-苯乙基-4-哌啶酮。NPP和4-ANPP是制造新精神活性物质芬太尼类物质前体的两种物质。芬太尼以及其它和芬太尼相关的化合物，不管是卡芬太尼，呋喃基芬太尼这样的芬太尼类似物也好，α-PVP，U-47700，U-4770015也好，世界上的绝大多数都来自中国。目前像这类实验室合成类的药物其实很难做到超前监管，比如毒品像海洛因比较容易识别和监管，但芬太尼类，可以不断修改化学结构，加一个基或基团，变成另一个化合物。 “或者运到目的地后，再通过化学反应把它还原企鹅3224964782回来，经过修改之后成瘾性更大、隐蔽性更强。 卡芬太尼在上世纪七十年代被人工合成出来，当时被命名为Wildnil，作为面向大象这类大型动物的一种普通的麻醉剂销售。科学家们还不清楚这样原本给大象设计的药物在人体身上的“合理”剂量是多少。他们现在推测人体能承受的剂量应该比一粒糖粒（白砂糖）要小。2010年首例此类药物中毒的案例发生，当时，一名兽医正打算镇静麋鹿来做结核病测试，却不小心把卡芬太尼弄到了自己脸上。在不到两分钟的时间里，他开始感觉昏昏欲睡，必须注射阿片类药物的解毒剂。幸好在进行此类麻醉的时候手边都会备有一针解毒剂。这名兽医随后从中毒状态中恢复了过来。卡芬太尼往往不是直接出售的，要被大幅稀释后出售。在暗网（深网tor）上一家网站售卖所谓“中国白（Chinese White）”的药品配方。“中国白”是用户对强效类海洛因药品的概称。配方声称将100毫克卡芬太尼和100克切削剂混合可得到效果更好的强效海洛因。卡芬太尼的价格从每克1000美元到每克2500美元不等。虽然卡芬太尼比海洛因贵了十倍，但按照“中国白”的配方，1克卡芬太尼能够混合出1000克海洛因，它的价格其实是比直接购买成品海洛因低好几个数量级的。卡芬太尼是世界上最强烈的商业阿片类药物，每200毫克300美元的售价，药性比止痛剂芬太尼强烈100倍。卡芬太尼，药效约为吗啡的10000倍，2毫克即可致人死亡。芬太尼本身比海洛因强50倍。 三甲基芬太尼是一种新型的高效成瘾的中枢神经兴奋剂，号称“7号海洛因”，意为毒品极品，其毒瘾性是海洛因的1000倍，可以透皮吸收，致死量为10微克—10毫克之间。 三甲基芬太尼要保存在棕色玻璃瓶里，每次可以取出10毫克，然后用1000克环糊精稀释，这两种物品都是粉末状固体，经过150目的筛子多次筛选（150目就是指一平方毫米之内有150个小洞）即可，这种混合的东西2毫克就可以让你找到感觉，可以涂抹在皮肤上，可以直接吸食，与海洛因味道不一样，但是感觉比海洛因好。刘招华曾在1999年9月底合成三甲基芬太尼，他通过液相色谱分析和定性分析确认就是三甲基芬太尼，不过由于三甲基芬太尼药效，成瘾性太大，他害怕了，他说这个物质危害性太大了，简直是防不胜防。3-甲基芬太尼和α-甲基芬太尼的效力最强，且相对而言效力相当。就剂量当量而言，它们在室温下比海洛因更易溶解。3-甲基芬太尼，其效力约为吗啡的5500倍。 芬太尼衍生物，卡芬太尼、洛芬太尼、瑞芬太尼等一大批。瑞芬太尼和芬太尼一样，作为麻醉剂/镇痛剂在市场上很新，但根据患者和使用环