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本发明属于医药合成领域,涉及一种化合物贝派地酸的合成新方法。包括以下几个步骤:(1)异丁酸乙酯和1,5‑二溴戊烷在二异丙基氨基锂作用下发生一次烷基化生成化合物1;(2)丙二酸二苄酯和化合物1在氢化钠作用下发生两次烷基化,生成化合物2;(3)化合物2在Pd/C和氢气作用下脱除苄基得到化合物3;(4)化合物3在甲醇和氨的甲醇溶液中,经过电化学的反应得到化合物4;(5)化合物4最后经过硼氢化钠水解和氢氧化钾的水解、酸化得到最终的贝派地酸。本发明在电化学条件下进行,条件温和,效率高,适合工业化生产。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112479856 B
(45)授权公告日 2022.05.13
(21)申请号 202110060444.4 (56)对比文件
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