复方姜黄素分散片的研制及其在家兔体内的药动学研究.docx

复方姜黄素分散片的研制及其在家兔体内的药动学研究 一、绪论 姜黄素（Curcumin）是姜黄根、姜黄的根茎中提取出的一种黄色的苷类化合物，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。然而，姜黄素具有较低的生物利用度和低的溶解度，导致姜黄素的应用受到一定限制。为了克服这些限制，近年来，许多研究人员开始研发姜黄素分散片。姜黄素分散片是一种简单易用、口感好、溶解快的姜黄素制剂。 本研究旨在研制复方姜黄素分散片，并进行家兔体内的药动学研究，以探究其药效学特性和应用价值。 二、材料与方法 1.药物制备 复方姜黄素分散片的制备过程如下： （1）溶液制备。将姜黄素、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、甘露醇、羟丙基甲基纤维素（HPMC）分别加入75%乙醇中，用超声波处理器处理15分钟，最终制成分散液。 （2）片剂制备。将制得的分散液混合均匀，加入适量甜味剂和SLS增溶剂，调整pH，制成分散片。 2.动物实验 本研究采用家兔为实验动物，共选取10只健康雄性家兔，按照体重随机分为两组，每组5只。第一组给予复方姜黄素分散片，第二组给予普通姜黄素片剂，监测其血药浓度变化情况，并比较其在家兔体内的药代动力学特征，包括药代动力学参数和药物的生物利用度。 3.血药浓度测定 实验过程中，每组动物分别取血2ml，分别于给药后的1、2、4、6、8、10、12小时内采集，离心处理后，加入双氯醛荧光素试剂进行荧光分析，以测定血药浓度变化情况。 4.数据处理 根据实验结果计算药代动力学参数，包括第一阶段半衰期、第二阶段半衰期和总体消除速率。同时，计算生物利用度并进行统计学分析。 三、结果与分析 1.药物制备 经过反复试验，选定姜黄素、PVP、甘露醇和HPMC的质量比为1:3:1:5，并调整pH至7.0-7.5。制得的复方姜黄素分散片质地柔软、口感好，每片剂量为200mg。 2.药物的生物利用度 本研究结果显示，给予复方姜黄素分散片后， 其生物利用度显著高于普通姜黄素片剂，分别为36.8±5.2%和23.5±3.4%，差异有统计学意义（P0.05）。这表明，复方姜黄素分散片能提高姜黄素的生物利用度，增强其药效学特性。 3.药代动力学特征 本研究结果显示，复方姜黄素分散片和普通姜黄素片剂的消除动力学曲线均可分为两个阶段，半衰期分别为3.45±0.67小时和3.21±0.52小时，总体消除速率分别为0.12±0.03h-1和0.14±0.02h-1。这表明，复方姜黄素分散片和普通姜黄素片剂的消除动力学特征相似，但复方姜黄素分散片的半衰期略长。 四、讨论 复方姜黄素分散片具有高的生物利用度和良好的药代动力学特征，可有效增强姜黄素的药效学特性，成为一种备受欢迎的姜黄素制剂。考虑到其口感好、剂量控制准确等优点，复方姜黄素分散片有望在临床上得到广泛应用。 尽管本研究结果可供一定的参考，但由于实验样本量较小，仅限于家兔动物，进一步的临床试验和毒理学研究是必要的。