抗菌药常用品种的临床定位.pptxVIP

抗菌药常用品种的临床定位第1页/共100页第2页/共100页概念抗生素 抗菌、抗肿瘤抗菌素 抗菌抗菌药物 包括抗生素、化学合成药、 中药等第3页/共100页常用抗菌药物b-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他b-内酰胺类氨基苷类四环素类 氯霉素类 大环内酯类林可霉素类 多肽类 氟喹诺酮类SMZ、TMP 呋喃类 抗结核药 抗真菌药 其他磷霉素 夫西地酸等第4页/共100页b-内酰胺类青霉素类头孢菌素类其他b-内酰胺类第5页/共100页青霉素类特点繁殖期杀菌剂水溶性好，组织分布广毒低对敏感菌感染疗效肯定价廉过敏反应,细菌易耐药第6页/共100页青霉素类的抗菌谱 不产酶G＋ 产酶葡 肠球 大肠、流感、 绿脓、 沙、痢、奇 沙雷菌青G +++ － ± ± －耐酶青 ++ +++ － － －氨青 ++ － ++ ++ －哌拉 ++ － ++ +++ +++第7页/共100页耐酶青霉素 产酶葡 链球菌 肠球菌 肌注0.5 口服0.5苯唑 ++ ++ － 16.7 8氯唑 +++ ++ － 18.2 9.1双氯 ++++ ++ － － 23.8氟氯 +++~++++ ++ － 略高 同上青G ± ++++ + － －第8页/共100页氨基青霉素 氨苄 阿莫金葡、链球、大肠 相似 相似流感杆菌、厌氧菌 稍强 肠球、沙门 强2倍杀菌作用 稍强、快峰浓度(0.5) 5 10生物利用度 高皮疹等(%) 10~20 5第9页/共100页5种广谱青霉素的抗菌作用比较 羧苄 替卡 阿洛 美洛哌拉葡（酶一） ＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋～＋＋葡（酶＋） － － － － －链球菌 ＋～＋＋ ＋ ＋＋ ＋＋ ＋＋肠球菌±－ ＋＋ ＋ ＋～＋＋肠杆菌科 ＋ ＋＋ ＋＋～＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋绿脓杆菌 ＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ 第10页/共100页控制细菌感染的重要药物40多年来，头孢菌素为治疗多种细菌感染，特别对青霉素等耐药的菌株所致感染和院内感染等提供了良好的抗菌品种，成为临床控制细菌感染广泛而重要的药物国内仿制和创制的头孢菌素主要品种约二十余种，不少品种是多年广泛使用，化费最多的一类抗菌药物第11页/共100页头孢菌素抗菌特点繁殖期杀菌剂，可用于较重感染、院内感染和免疫缺陷者感染，与氨基糖苷类等静止期杀菌剂联合常获协同作用抗菌谱对各科常见致病菌的复盖率高，适应证广作用靶位在细菌的细胞壁，故大多数品种毒性低微，可安全地用于小儿、老人、孕妇等人群组织分布好，适用于各种部位的细菌感染。有些品种能顺利透过血脑屏障可用于中枢神经系统感染不少品种耐胃酸可供口服对多种?-内酰胺酶稳定，适用于产酶菌株（除产超广谱β－内酰胺酶ESBLs株外）所致感染过敏反应特别是过敏性休克的发生率明显低于青霉素类，必要时可慎用于青霉素一般过敏者这些均使头孢菌素类抗生素具有较高的临床实用价值第12页/共100页头孢菌素的弱点大多数头孢菌素对肠球菌属和厌氧菌脆弱类杆菌作用甚微，通常不适用相应的细菌感染,也不适用耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、产ESBLs革兰阴性杆菌等感染有青霉素过敏性休克或即刻反应史者仍属禁忌其价格较青霉素类、氟喹诺酮类等常用抗菌药为贵，选用时应考虑第13页/共100页头孢菌素抗菌谱 G+G-一代+++ +二代++ ++三代++++四代++++++三代头孢对耐青霉素肺炎球菌作用强，故在儿童肺炎球菌感染时常选用之 第14页/共100页头孢比较种类进临床对酶稳定性肾毒性一代二代三代四代 60年代 70年代 80年代 90年代 部分稳定 较稳定 更稳定 相当稳定 对广谱酶也稳定 联合用药 时易呈现低低低第15页/共100页第一代头孢 G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 其他 结合率头孢Ⅰ噻吩 ++ ++ 中 中 中 单、低 体内代谢头孢Ⅱ噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF头孢Ⅳ氨苄+~++ + 耐 低 低 低 头孢Ⅴ唑啉 +++ +++ 耐 高 高 单、低头孢Ⅵ拉定 +~++ + 耐 高 低 低 无钠、口服 + 注射第16页/共100页头孢硫脒头孢硫脒(cefathiamidine)是国内首创药抗菌作用等与头孢噻吩相似对肠球菌属具独特的抗菌活性，已有报道用于治疗肠球菌感染 价格稍贵第17页/共100页口服一代头孢药名 抗菌 剂量 峰mg/L 吸收率% 蛋白结合率%