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本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法。该制备方法以4‑氯吡咯并嘧啶为起始原料，用Boc酸酐对氨基进行保护后，然后与丙二醛二甲缩醛取代反应，进一步调酸后加入水合肼环合得到化合物4；再与2‑[1‑(乙基磺酰基)‑3‑氮杂环丁亚基]乙腈(化合物5)进行加成反应，采用三氟乙酸脱氨基保护基得到巴瑞替尼。该方法的取代环合反应不仅避免了反应过程在氧气环境下回流反应，提高了反应的安全性，还提高了反应的选择性，避免了其他难除杂质的产生，产品纯度高，收率高。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 112898306 B
(45)授权公告日 2022.04.08
(21)申请号 202110144759.7 (56)对比文件
(22)申请日 2021.02.02
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