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- 2023-06-09 发布于四川
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本发明提供一种合成坎格雷洛的关键中间体‑腺苷磷酰氯的制备方法。为:在20~30℃温度下,将化合物1加至酯类溶剂中,再加入有机碱和水搅拌至澄清,降温后滴加三氯氧磷,继续搅拌至反应完全,得到含化合物5的溶液。本发明通过控制反应体系的含水量,获得较高转化率的中间体化合物5,化合物5的含量在反应液中基本稳定,HPLC检测的纯度在80~85%范围,该反应液可以不经过纯化直接反应制备式I化合物,本发明的制备方法操作步骤简单、收率稳定、成本低,适合工业化生产。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 112898347 A
(43)申请公布日 2021.06.04
(21)申请号 202110228297.7
(22)申请日 2021.03.02
(71)申请人 北京阳光诺和药物研究股份有限公
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