拟肾上腺素药教学大全汇编.pptxVIP

拟肾上腺素药教学大全汇编;第 8章 肾上腺素受体激动剂;掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用　、临床应用、不良反应及禁忌症。 熟悉：间羟胺、多巴胺、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。 ;第一节 构效关系及分类;1.儿茶酚胺(catecholamines) Adr. NA. Isop. 和 Dopa. 2.非儿茶酚胺 间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素;（一）苯环：与药物作用强、弱及时间长、短有关 （二）碳链：与对中枢及外周的相对强弱有关 （三）氨基：与对?、?受体选择性有关;分 类;第8页/共78页;α?β受体激动药 α?β Adrenoreceptor Agonists; α、β 受体激动药 ;肾上腺素 (adrenaline,Adr,epinephrine);药理作用：激动α＝β, 作用强 1. 心脏：兴奋；易引起室颤 2.血管：收缩小动脉, 扩骨骼肌血管及冠状动脉 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ (-) ＋＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ (-) 4.平滑肌：舒张支气管 5.代谢: ?;心脏;血管; ;支气管作用;对代谢的影响;其它作用 ;;;第21页/共78页;第22页/共78页;临床应用;2、支气管哮喘,控制严重发作 3、局麻药配伍及局部止血: 鼻衄或齿衄 4、过敏性休克,首选;激动支气管平滑肌β2受体，舒张支气管，改善呼吸困难 激动β2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质 激动β1受体，改善心功能 激动?受体，收缩支气管黏膜上的血管，降低Cap.通透性，利于消除支气管黏膜水肿;过敏性休克: ;目的：收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒 局麻药中AD的浓度为1:250000(一次用量不超过0.3mg)。 止血:用法：1：25万, 一次用量不超 过 0.3mg;不良反应; 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　　;多巴胺(dopamine,DA);药理作用：;心脏;小剂量 大剂量 激动?受体占优势，总外周阻力增加;小剂量 激动肾血管D1受体，肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善 激动肾小管D1受体，排Na+利尿 大剂量 激动肾血管?受体 ，肾血管收缩，肾功能损害;〖药理作用〗;(2)肾脏;临床应用;临床 应用; 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生???碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。 ;特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素 ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 ;麻黄碱;临床应用;不良反应 CNS兴奋所致失眠等，可用镇静 催眠药对抗。 禁忌症 同肾上腺素，高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢 体内过程 口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。;α受体激动药 α Adrenoreceptor Agonists;去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 ;〖体内过程〗 ;① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 ;1? 2.分布：心、肾上腺髓质、血管等 3.摄取1和摄取2 代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%),或间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。 ;去甲肾上腺素（norepinephrine,NE,noradrenaline,NA); 对?受体具有强大的激动作用 对?1受体激动作用较弱 对?2受体无作用 激动突触前膜?2受体，负反馈抑制NA的释放。 ;激动血管?1受体,使血管收缩,主要：小动脉、小静脉血管 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 激动突触前膜?2受体 冠状血管扩张 腺苷作用 血压升高，提高灌注压;心脏;小剂量：兴奋心脏，心肌收缩力增加；血管的收缩作用尚不十分明显，故舒张压升高不多而脉压加大 较大剂量：血管强烈收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压升高，脉压变小 ;临床应用;维持血压，保证心、脑、肾血 流供应。 ;不良反应;间羟胺（阿拉明）;临床应用;去氧肾上