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抗代谢药物的学习教案;本节要求;抗代谢物的定义：;第4页/共42页;第5页/共42页;抗代谢抗肿瘤药物;了解核苷酸和蛋白质的生物合成途径是利用代谢拮抗原理进行药物设计的基础;抗代谢药物;临床应用;抗代谢物的特点;抗代谢物的设计指导原理：
代谢拮抗理论
生物电子等排体理论
利用生物电子等排原理
以F或CH3代替H
S或CH2代替O
NH2或SH代替OH等;氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、巯嘌呤的设计;药物分类：;一、嘧啶拮抗物（primidine antimetabolites）;胞嘧啶衍生物:;氟尿嘧啶;结构特征：
用F取代尿嘧啶中的氢原子(电子等排体）。;性质：;与NaHSO3反应：;性质：;药物设计思路;作用机制：;作用机制：;用途：
实体肿瘤的首选药
缺点：毒性较大
可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等副作用 ;发展;胞嘧啶衍生物：;化学名：;结构特征：
嘧啶衍生物
将尿嘧啶4位的氧被氨基取代得到胞嘧啶衍生物，
同时以阿拉伯糖替代正常核苷中的核糖或去氧核糖;作用机制：
活化为三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP），主要作用于细胞S增殖期发挥抗肿瘤作业
进而抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞的生长。;发展：
氨基用链烃基酸酰化
预防在肝内被胞嘧啶脱氨酶作用脱氨，生成无活性的尿嘧啶阿糖胞苷
如依诺他宾、棕榈酰阿糖胞苷。;其他药物：;二、嘌呤拮抗物purine antimetabolites;结构特征：
嘌呤类抗肿瘤药物
腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组分，次黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌呤生物合成的重要中间体
嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物;作用机制：;发展：
缺点：水溶性差
制成溶癌呤（磺巯嘌呤钠）;溶癌呤的作用特点：
选择性
可被肿瘤细胞中巯基化合物和酸性介质选择性分解，释放出巯嘌呤。
肿瘤组织pH较正常组织低，巯基化合物含量比较高;其他药物：
鸟嘌呤抗代谢物：;三、叶酸拮抗物：;结构特点;性质;甲氨蝶呤的毒性;感谢观看！
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