大学解热镇痛药.pptxVIP

大学解热镇痛药;解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs;目的要求;一、概述;; ;PG的生物合成　图1;;;1.解热作用： ：抑制体温调节中枢PG合成　　　 　　　升高的调定点恢复正常 　　　体温恢复正常（祥见图2） 特点：只能使发热的机体体温降至正常，而不 降低正常体温（与氯丙嗪不同）。 用途：可用于各种原因引起的发热（对症）; ;说明： （1）发热利弊 利：WBC↑、吞噬C活性↑、抗体↑；热程 、热型有利诊断 弊：消耗体力，降低酶活性→烦燥、失眠、 头痛、谵妄、惊厥等 （2）用药注意： 1）诊断不明不滥用 2）不可过量（虚脱、休克） 3）需配合对因治疗措施;2.镇痛作用：具有中等镇痛作用 ：抑制损伤或炎症局部PGs合成 特点： 1) 镇痛力﹤镇痛药，对锐痛、内脏绞痛等无效。 2) 无成瘾性，不抑制呼吸。 3）作用部位主要在外周（不排除有中枢作用的参与）。 用途：适于各种慢性钝痛（头痛、牙痛、神经痛、痛经、炎症性疼痛）。　　　　　;;3.消炎、抗风湿作用： 除苯胺类外，均有此作用。 机理：（1）抑制PG合成： （2）抑制溶酶体酶的释放 （3）抑制WBC活性 特点：（1）无特异性，只能对症不能对因。 　　　（2）抗炎作用﹤糖皮质激素，但不良反 应较少，故常用。 用途：可用于风湿、类风湿关节炎及其它炎症。;二、常用药物;［作用、用途］ 1.解热镇痛作用较强：常用于发热、感冒头痛、慢性钝痛，疗效明显。0·3～0·6　tid 2.消炎、抗风湿作用强：疗效确实，为诊治风湿、类风湿性关节炎之首选药。对急性风湿热24～48h退热，并缓解关节红、肿、痛，但需用较大量。1～1·5　qid,疗程较长，一般6～8w。;3.抗血小板聚集作用：可用于防止血栓形成（冠心病、中风等），小剂量（50mg）即可不可逆地抑制血小板内PG合成酶，使TXA2合成↓→抑制血小板聚集和释放ADP，持续4～7d，但加大剂量此作用反而减弱，甚或消失。 机理：小量：抑制TXA2合成 大量：抑制TXA2及PGI2合成（ TXA2合 成酶比PGI2合成酶对本品更敏感） 4.抗痛风作用：大量时可竞争性抑制尿酸在肾小管的重吸收，而促尿酸排泄。可用于治疗痛风。;5.其它： 1） 治疗胆道蛔虫症 2）治疗婴儿动脉导管未闭：PGE可扩血管。 3）治疗水样腹泻：PGE促进水在肠内聚集。 4）缓解肿瘤引起的胃肠症状：肿瘤产生大量PG→胃肠症状。;［不良反应］ 1.胃肠反应：上腹不适，恶心、呕吐、消 　　　　　　化道出血、诱发或加重溃疡。 机理：小量：直接刺激胃粘膜 大量：兴奋CTZ 抑制PG合成（PG保护胃粘膜，抑 制胃酸分泌） 宜饭后服或用肠溶片，消化性溃疡禁用。;2.凝血障碍： 抑制TXA2合成→抑制血小板聚集 抑制机体时VitK 的循环利用→凝血酶原合成↓ 严重肝损， VitK缺乏，低凝血酶原血症、 血友病禁用，术前一周停用。;3.过敏：荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿等。 机理： 使体内蛋白乙酰化 PG合成↓→白三烯（LTs）合成相对↑→诱 发哮喘 其中哮喘可致死，且Adr治疗效果差，而糖皮质激素效果好。有哮喘史者禁用。;4.肝肾损害：肝细胞坏死、转氨酶↑，肾功↓，均为可逆性。长期用药应监测血浓，成人≦200μg/ml,儿童≦20μg/ml，一旦出现，停药可恢复。 5.水杨酸反应（急性毒性）：﹥5g/d时可出现：恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头痛、精神错乱等，重者停药，加服NaHCO3以碱化尿液，促其排泄。 6.瑞夷（Reye)综合征：患病毒感染伴发热的青少年，用本品后可发生严重肝功不良、急性脑水肿。虽少见，但可致死。故儿童患病毒感染时应慎用本品。;［药物相互作用］ 1.本品可从血浆蛋白上置换出香豆素类抗凝药、磺酰脲类降血糖药、氨甲喋呤、巴比妥类、苯妥英钠等，使之作用、毒性↑。 2.糖皮质激素可促进水杨酸盐代谢，且合用时易致消化性溃疡，不宜合用。 3.抗