氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择.pptxVIP

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第1页/共48页 氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择第2页/共48页 喹诺酮类药物的分代分 代代表药物代表结构各代作用特点第一代（1962-1969）萘啶酸已被淘汰第二代（1970-1979）吡哌酸对G-、部分G+和铜绿假单胞菌有效，血药浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，已少用第三代（1980-1996）诺氟沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星在母核6位上引入F，并在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑环，血药浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱更广，G+作用增强，对衣原体、支原体、军团菌有效、对厌氧菌无效第四代（1997至今）莫西沙星、吉米沙星、加替沙星、克林沙星保留了三代抗G-的活性，对G+的活性增强，对厌氧菌有效；对目前耐药最严重的肺炎链球菌有非常好的疗效——呼吸道喹诺酮类药物第3页/共48页 肠 杆 菌铜绿假单胞菌非典型菌革兰氏阳性菌厌氧菌泌 尿 道 感 染全 身 感 染喹诺酮类的抗菌谱和适用范围第4页/共48页 氟喹诺酮类药物的作用机制作用靶点：DNA螺旋酶 拓扑异构酶Ⅳ 通过抑制以上任一种酶而使细胞生长受阻， 最终导致