安可来说明书.docVIP

安可来说明书 【批准文号】 注册证号【中文名称】 扎鲁司特片 【产品英文名称】 Zafirlukast Tablets 【生产企业】 【功效主治】 适用于哮喘的预防和长期治疗。 【化学成分】 【药理作用】 在哮喘发病的病理生理学中，认为白三烯产物(LT)与其受体结合后产生的作用包括平滑肌收缩，气道水肿和炎性细胞活性改变(如嗜酸细胞肺浸润)均与哮喘的症状和体征有关。“安可来”作为一种抗炎药，能减少这些炎性介质的作用。“安可来”作为一种强力口服多肽性LTC4、LTD4和LTE4,等超敏反应的慢反应物质的白三烯受体拮抗剂，属于竞争性抑制，具有高选择的特点。体外研究显示“安可来”拮抗在人体传导气道平滑肌的所有3个白三烯多肽的收缩活性(白三烯C4、D4、及E4)，并且程度相同。动物实验显示“安可来”的作用主要是:1)有效的预防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起气道的水肿；2)抑制白三烯多肽产生的气道嗜酸细胞的浸润。临床研究也证实“安可来”的特异性，仅作用于白三烯受体，但不影响前列腺素、血栓素、胆碱能和组织胺受体。经临床验证，“安可来”具有抗炎特性，5天剂量的“安可来”能减少气道因抗原刺激引起的细胞和非细胞性炎性物质。安慰剂对照研究发现抗原激发48小时后的支气管肺泡灌洗液中，扎鲁司特能抑制嗜酸细胞、淋巴细胞和组织细胞的升高，以及减少因肺泡巨噬细胞刺激产生的过氧化物。“安可来”能抑制抗原激发的气道高反应和血小板活性因子引起的支气管痉挛。再者，长期服用扎鲁司特(一次20mg，每天二次)能减低气道乙酰甲基胆碱的敏感性。在评价“安可来”长期治疗的临床观察中，其血浆水平在低谷时肺功能仍较基础水平有改善，这说明因炎性物质所致的气道阻塞得到持久缓解。“安可来”对吸入白三烯D4所致的支气管痉挛的拮抗作用显示与剂量相关。哮喘患者对白三烯D4的敏感性较常人高10倍。单次口服剂量“安可来”使哮喘患者对吸入LTD4的耐受性高100倍并在12和24小时内有明显的保护作用。“安可来”能抑制各种刺激引起的支气管痉挛，如二氧化硫、运动和冷空气。“安可来”还能降低各种抗原(如花粉、猫毛屑、豚草和混合抗原)引起的早发性及迟发炎性反应。在一些病人，“安可来”能完全预防运动和过敏原引起的哮喘发作。对(按需要量)使用(-受体激动剂治疗但未获充分控制的哮喘病人，“安可来”可用于一线维持治疗。对有临床症状的病人，“安可来”可缓解症状(减轻昼夜哮喘症状)，改善肺功能，减少β-受体激动剂的用量及哮喘恶化的发生率。临床研究发现，服药2小时之内，药物血浆浓度尚未达到峰值时便可在基础支气管运动张力上产生明显的首剂效应。使用“安可来”治疗时，哮喘的症状在一周内初步改善，多在头几天即出现。“安可来”为口服每天二次，故对顺从性差或难以用吸入药物维持治疗的患者具有特殊的意义。 【药物相互作用】 “安可来”可与其它哮喘和过敏症常规治疗药联合使用。与吸入糖皮质激素，吸入和口服支气管扩张剂，抗生素和抗组织胺等药合用时未见不良相互作用。“安可来”与口服避孕药同服时未见不良相互作用。与阿斯匹林合用，可使扎鲁司特的血浆浓度升高约45%，但其不至于引起相应临床效应。与红霉素合用使扎鲁司特血浆浓度降低约40%。在临床实验中，联合使用茶碱可出现血浆中扎鲁司特水平下降大约30%，但对于血浆中的茶碱水平无影晌。然而在上市后监测中有极少数患者合用“安可来”后出现茶碱水平升高。与特非那丁合用能导致扎鲁司特曲线下面积降低54%，但对血浆特非那丁水平无影响。与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35%。因此在“安可来”与华法令合用时，建议密切监测凝血酶原时间。二者之间的相互作用可能是由于扎鲁司特抑制了细胞色素P450?2C9异构酶系统。 【不良反应】 “安可来”的耐受性良好，使用时可能引起头痛或胃肠道反应，这些症状通常较轻微。在使用“安可来”后曾出现如下的报告*皮疹，包括水疱*过敏反应，包括荨麻疹和血管性水肿(极少)*轻微的肢体水肿(极少)*挫伤后出血障碍*粒细胞缺乏症以上事件通常在停药后恢复正常。临床实验中已观察到服用“安可来”可出现转氨酶升高，但不常见。继续治疗或停药后可恢复正常。极少数患者因药物介导的肝炎而转氨酶持续异常，这种情况常在停用“安可来”后恢复正常。在上市后的经验中曾有极少数病例出现肝炎的体征，有的病例还伴有高胆红素血症，有的没有，这些报告与服用“安可来”有关。这类事件通常在停用“安可来”后恢复正常。大部分报告来自女性患者。有罕见的肝功能衰竭的报告。有极少数出现高胆红素血症的报告与服用“安可来”有关，但并未升高肝功能检查结果。通过安慰剂的对照观察发现，使用“安可来”的老年患者感染的发生率增加，但症状较轻，主要影响呼吸道，不必中止治疗。有极少数非特异性关节痛和非特异性肌痛的报告与“安可来