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络活喜爱心锦囊;重视高血压,优选CCB
-络活喜平稳长效,更多获益-
爱心锦囊
;络活喜的半衰期长达35-50小时能否隔天服一片;
1,药品说明书中的给药间隔的设定是综合考虑给药量以及需要维持的最小有效血药浓度,根据药代动力学公式计算而得出;
药品使用间隔时间是由PK(药代动力学)、PD(药效学)共同来确定的,不能仅靠PK中的半衰期来确定给药间隔。
; 2,从药物分布来看,络活喜表观分布容积大,降压作用持久
络活喜带有正电荷的氨基侧链,是络活喜分子大量存留在带负电荷的血管平滑肌细胞膜的脂质双分子层中,血中浓度很低(血透不影响)。
半衰期= In2 ×表观分布容积/清除率
表观分布容积=剂量/血药浓度
络活喜表观分布容积达到21L/Kg,是目前所有CCB中最大的,而氨氯地平的清除率与CCB类相当;氨氯地平恒定一致的稳态药代动力学; 降压和缓,平稳,持久,连续等剂量服药时,药物需经过4~5个半衰期才能达到稳态血药浓度,因此氨氯地平需要一周左右的时加你才能产生明显的降压作用。
既往认为这种和缓的降压方式是络活喜的一个劣势,但研究表明,这种和缓降压可以带来不兴奋交感神经,从而不增加心律的好处,而且这种和缓的降压方式正好契合了目前国内外高血压指南推荐的血压达标在“几周内逐渐降低至目标水平”的要求。
从而可以平稳控制血压,改善血压变异性,最终心脑获益的根本目标。
用药方案建议:第一天服10mg络活喜,第一周每天加服1~2片利尿剂;多靶点做用,带来额外的临床获益;5,在络活喜的大型研究回顾中,使用络活喜治疗会使健康志愿者的卧位和立位的血压轻度下降。
服药后6小时, 2.5mg、5mg及10 mg 治疗组与基线水平相比,其卧位舒张压(diastolic BP ,DBP)分别下降了-4.9 mm Hg、-7.4 mm Hg和-7.8 mm Hg。立位舒张压也分别相应下降了-1.1mmHg、-4.8 mmHg和-8 mm Hg。
服用上述任一剂量患者的脉搏和心电图没有显著变化4。 ;从制剂工艺看络活喜
苯磺酸增加了氨氯地平的水溶性,使得氨氯地平在生理条件下,能够95%以正电荷的形式存在,与带负电荷的细胞膜结合,???大提高了在细胞膜中的滞留时间,而不是穿膜而过。这是其他非离子型CCB药物所不具备的。
从药物吸收看络活喜
络活喜属于平片制剂,口服后在胃内迅速崩解,通常在小肠上段即完成其吸收过程,而缓释/控释主要位于小肠下段,结肠部位。
;络活喜 VS 硝苯地平控释片;;络活喜的分子作用机制;络活喜平稳长效,源于其独特的分子结构;;;降低心血管事件,络活喜优于硝苯地平控释片;络活喜更多降低心血管事件,证据一致;;氨氯地平不增加心率证据一致;;络活喜安全性更好,使用更放心; ;Norvasc USPI.Adlat CC USPI.PLENDIL (felodipine) USPI.
拜新同中国说明书;;;络活喜 VS 非洛地平缓释片;与非洛地平缓释片相比,络活喜更平稳降压24h;络活喜有效控制清晨血压,优于非洛地平缓释片;Jan O stergren,et al.Am J Hypertens,1998;11:690–696.;络活喜血压控制率显著优于非洛地平缓释片;络活喜更多降低心血管事件,证据一致;络活喜安全性更好,使用更放心; ;Norvasc USPI.Adlat CC USPI.PLENDIL (felodipine) USPI.
拜新同中国说明书;;络活喜 VS 左旋氨氯地平;氨氯地平左右旋,一个也不能少;;络活喜:左旋+右旋的消旋体;;*;络活喜?能延缓颈动脉粥样硬化进展;1、Zhang XP, et al. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2002; 39: 208-214
2、Nikolaus Marx. Diab Vasc Dis Res. 2007;4(2): 82-3;Curr Ther Res Clin Exp. 2010;71:1–29;;;络活喜 vs. 左旋氨氯地平;感谢您的欣赏
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