甲状腺及抗甲状腺素药浅定.pptxVIP

第1页/共44页甲状腺及抗甲状腺素药浅定第2页/共44页第36章甲状腺激素和抗甲状腺药Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs第3页/共44页粘液性水肿呆小症( 克汀病）单纯性甲状腺肿甲状腺功能亢进症第4页/共44页提要 甲状腺激素 Thyroid Hormones 抗甲状腺药 Antithyroid Drugs第5页/共44页第一节 甲状腺激素Thyroid Hormones第6页/共44页一、甲状腺激素碘化酪氨酸衍生物甲状腺素 T4三碘甲状腺原氨酸 T3第7页/共44页二、甲状腺激素制剂1.干燥甲状腺片 来源于猪和牛甲状腺（我国主要以猪）干燥甲状腺片只能经肠道吸收，效价不够稳定；但制作方便，来源广泛，价格便宜。2. L型甲状腺素片 人工合成T4片剂，效价稳定。3. T3 人工合成，效价稳定。第8页/共44页三、甲状腺激素合成、贮存、分泌碘的摄取碘的活化与酪氨酸碘化藕联贮存释放第9页/共44页甲状腺激素合成过氧化物酶碘泵 甲状腺 腺泡细胞血液中碘化物活性碘（I+） 过氧化物酶T4 T3与TG上的酪氨酸残基结合MIT DIT DIT+DITMIT+DIT第10页/共44页四、甲状腺激素贮存与分泌贮存：TG Thyroid follicleThyroid follicleThyroid follicle蛋白水解酶T3 T4第11页/共44页-HypothalamusThyroid gland五、甲状腺激素—调节TRH+-Anterior PituitaryTSHanterior pituitary+ThyroidT4 T3第12页/共44页六、T3、T4的比较T4T3正常人每日释放量75μg25μg生物利用度50%～75%90%～95%血浆游离药物0.03％0.3％作用强度弱强起效慢快维持时间长（t1/2约 5天）短（t1/2约2天）代谢肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排泄第13页/共44页七、甲状腺激素—药理作用1、维持正常生长发育 甲状腺激素能调控全身组织 尤其是神经组织的生长发育 甲状腺功能低下： 小儿 呆小病 成人 粘液性水肿。 第14页/共44页八、甲状腺激素—药理作用二、促进代谢 提高基础代谢率 使产热增多三、提高机体对儿茶酚胺的反应性 甲亢病人 神经过敏、多言好动 甲亢性心脏病第15页/共44页九、甲状腺激素—作用机制通过甲状腺激素受体介导分布：细胞膜、线粒体、细胞核核受体与T3的亲和力大T4 10倍（称T3受体）与受体结合后：调节基因转录，影响蛋白质合成而发挥效应“非基因作用”影响转录后的过程第16页/共44页十一、甲状腺激素—临床应用 1、呆小病 功能减退始于胎儿或新生儿 若尽早诊治，则发育仍可正常 若治疗过晚，则智力低下第17页/共44页十一、甲状腺激素—临床应用 2、粘液性水肿 一般服用甲状腺片，从小量开始垂体功能低下者宜先用糖皮质激素再给予甲状腺激素昏迷者立即注射大剂量T3（T3片剂研碎加水鼻饲）第18页/共44页十一、甲状腺激素—临床应用3、单纯性甲状腺肿　以含碘食盐、食物预防为主 甲状腺激素:弥补内源性激素不足抑制TSH过多分泌 (缓解甲状腺组织代偿性增生肥大)第19页/共44页十一、甲状腺激素—临床应用4、T3抑制试验 对摄碘率高的患者作鉴别诊断用摄碘率 服T3前服T3后 时间第20页/共44页十二、甲状腺激素—不良反应甲状腺功能亢进 （剂量过大）心绞痛和心肌梗塞 （老人和心脏病患者） 处理：停药＋β受体阻断药第21页/共44页十三、甲状腺激素—禁忌症糖尿病冠心病快速型心律失常患者 第22页/共44页第二节 抗甲状腺药Antithyroid Drugs第23页/共44页抗甲状腺药的分类一、硫脲类Thioureas二、碘及碘化物三、放射性碘131I 四、β受体阻断药第24页/共44页一、硫脲类 Thioureas－分类硫氧嘧啶类 Thiouracils甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil (MTU)丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil (PTU)咪唑类： Imidazoles 甲巯咪唑Methimazole （ 他巴唑 ） 卡比马唑Carbimazole （甲亢平）第25页/共44页二、硫脲类—作用机制 硫脲类 碘泵主动摄取进入甲状腺细胞过氧化物酶 活性碘（I+） 血液中碘化物TSH硫脲类 与TG上的酪aa残基结合 2MITMIT+DITT4 T3过氧化物酶 第26页/共44页三、硫脲类—药理作用 1、抗甲状腺作用起效缓慢 一般用药2～3周；甲亢症状开始减轻， 1～3个月基础代谢率才恢复正常，为什么？抑制外周组织的T4转化为T3 丙硫氧嘧啶腺体代偿性增生 长期应用后， 可使血清甲状腺激素水平显著下