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替硝唑葡萄糖注射液 【适用症】 1．用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、 肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染。 2．用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。 【注意事项】 1．替硝唑葡萄糖注射液滴注速度应缓慢，浓度为2mg/ml时，每次滴注 时间应不少于1小时，浓度大于2mg/ml时，滴注速度宜再降低1～2倍。 药物不应与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。 2．致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现替硝唑葡萄糖注射液 具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料。 3．如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。 4．替硝唑葡萄糖注射液可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油 三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。 5．用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒 精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕 吐、头痛、面部潮红等。 6．肝功能减退者替硝唑葡萄糖注射液代谢减慢，药物及其代谢物易在 体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。 7．替硝唑葡萄糖注射液可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压 者，可引起血药浓度下降。血液透析时，替硝唑葡萄糖注射液及代谢 物迅速被清除，故应用替硝唑葡萄糖注射液不需减量。 8．念珠菌感染者应用替硝唑葡萄糖注射液，其症状会加重，需同时给 抗真菌治疗。 【用法与用量】 静脉滴注。 1．厌氧菌感染：一次0.8g，一日1次，静脉缓慢滴注，一般疗程5～6 日，或根据病情决定。 2．预防手术后厌氧菌感染：总量1.6g，分1次或2次滴注，第一次于手 术前2～4小时，第二次于手术期间或术后12～24小时内滴注。 【禁忌症】 对替硝唑葡萄糖注射液或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经 疾病和血液病者禁用。 【儿童用药注意事项】 12岁以下患者禁用。 【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】 替硝唑葡萄糖注射液可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现 腹腔给药对胎仔具毒性。替硝唑葡萄糖注射液对胎儿的影响尚无足够 和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有 具明确指征时才选用替硝唑葡萄糖注射液。 替硝唑葡萄糖注射液在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示替 硝唑葡萄糖注射液对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若 必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。 【老年人用药注意事项】 老年人由于肝功能减退，应用替硝唑葡萄糖注射液时药代动力学有所 改变，需监测血药浓度。 【不良反应】 不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔 金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外 还可有血管神经性水肿、中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿，偶 见滴注部位轻度静脉炎。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。 【药物相互作用】 1．替硝唑葡萄糖注射液能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强 它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2．与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加快替 硝唑葡萄糖注射液代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。 3．与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢替硝唑葡 萄糖注射液在肝内的代谢及其排泄，延长替硝唑葡萄糖注射液的血消 除半衰期(t1/2?)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4．替硝唑葡萄糖注射液干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可 出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用替硝唑葡萄糖注射液。 5．替硝唑葡萄糖注射液可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结 果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 【药理 替硝唑葡萄糖注射液对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟 杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及 加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需 氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢 物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。 替硝唑葡萄糖注射液的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶 在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。替硝唑葡萄糖注射液的硝基被 还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。 耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对替硝唑葡萄糖注射液耐药。替硝唑葡 萄糖注射液抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫 的氮链发生断裂，从而杀死原虫。 【药物代谢动力学 替硝唑葡萄糖注射液静脉滴注