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人人好公，则天下太平；人人营私，则天下大乱。——刘鹗 《药物毒理学》知识点总结 药物毒理学复习大纲 1. 毒理学“toxicology”的词义？ u 毒理学“toxicology”的词义是指 “毒物研究”。 u 现代毒物学是一门有关研究在特定情况下，机体接触化学、生 物或物理物质而产生有害作用（毒性）的科学。 u 毒理学也是一门实验性科学，研究毒性物质对机体有害作用发 生发展表观特征和机制、最终结果及其危险因素，主要用于对外源性 物质的安全性评价和危险性评估。 2. “药物毒理学、毒性反应、毒代动力学、急性毒性试验、半数 致死量”等概念及英文翻译。 u 药物毒理学（drug toxicology ）：是一门关于研究药物对机 体有害作用的科学。主要研究人类在应用药物防病治病过程中，药物 不可避免地导致机体全身或局部病理学改变，甚至引起不可逆损伤或 致死作用 ；同时也研究药物对机体有害作用的发生发展与转归、毒理 机制及其危险因素的科学。 u 毒性反应（toxic reaction ）：指在剂量过大或药物在体内蓄积 过多时 ，对用药者靶组织 （器官 ）发生的危害性反应。 u 毒代动力学（toxicokinetics ）：它是运用药代动力学的原理 和研究方法 ，探讨药物毒性作用发生和发展规律的一门新兴学科。通 过动物体内、外和人体外的研究方法 ，在毒理学研究中根据产生毒性 作用的剂量，获得药物的基本药代动力学参数，定性定量地研究实验 动物体内药物吸收、分布、代谢和排泄随时间的动态变化规律与特点。 u 急性毒性试验（acute toxicity ）：是指机体（实验动物）一 日 内一次或多次接触药物产生毒性反应，甚至引起死亡。 u 半数致死量（LD ）：指能引起 50%的动物或实验标本产生死 50 亡的浓度或剂量。 3. 药物毒理学研究的领域 ： u 描述性毒理学（descriptive toxicology ）：通常仅直接考虑 人人好公，则天下太平；人人营私，则天下大乱。——刘鹗 万两黄金容易得，知心一个也难求。——《曹雪芹》 药物毒性的结果，为药物安全性评价和其他常规需要提供毒理学信息 u 机制毒理学（mechanistic toxicology ）：通过药物对细胞或 组织产生毒性的生理生化改变研究，阐明药物对机体毒性作用的机制。 u 应用毒理学（applied toxicology ）：基于描述性毒理学和机 制毒理学提供的资料，并通过系统的毒性研究明确特定受试药物是否 呈现足够低的危险，新药临床前安全性评价内容类似该研究范畴。 4. 通常从药物毒理学角度而言，药物毒性作用可包括：（6 个） u 变态反应; u 毒性反应; u 致癌性; u 生殖毒性和发育毒性; u 致突变与遗传毒性; u 特异质反应。 5. 影响药物毒性作用的主要因素？ 药物进入体内是否产生毒性作用，与下列 4 个因素有关： u 药物固有的作用特征； u 药物到达靶器官的量和滞留时间； u 机体对药物的处置能力； u 机体靶器官对药物的易感性。 6. 复习第二章“第一节毒物的吸收、分布、生物转化与排泄” u 药物通过胃肠道吸收多数是被动转运形式 ，因此只有脂溶性大、 解离度小的药物容易被吸收。在误用药物的解救时 ，常采用的方式之