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放射性药物资料第1页/共27页 放射性药物→导弹配体（非放射性物质）→制导部分放射性核素→弹头第2页/共27页 放射性药物分类按使用用途分类：诊断用放射性药物 治疗用放射性药物按药物特性分类：单光子放射性药物 正电子放射性药物 放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。 SPECT显像剂常用放射性核素—99Tcm PET显像剂常用放射性核素—18F 放射性药物能够研究或跟踪某一生理或变化过程并且不干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变化的影像医学。第3页/共27页 诊断用放射性药物???核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及其标记物。1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供应。?2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床中发挥着各自的特性和作用。第4页/共27页 3．正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应用最为广泛的正电子放射性药物。常用正电子放射性核素15O-2.05 min13N-9.96 min11C-20.34 min18F-110 min 葡萄糖 18F-FDG 第5页/共27页 一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征：1、标记制备简便快速；2、适当的有效半衰期；3、发射单一的γ射线；4、合适的射线能量；5、足够高的靶/非靶比值；常用药物：99mTc1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便；2、半衰期为6.02小时；3、纯γ射线；4、140KeV；5、靶器官摄取高；第6页/共27页 治疗用放射性药物 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因素。 发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中也取得了较为满意的效果。常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。第7页/共27页 特殊的放射性治疗药物1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。2、内转换电子（125I），射程10nm。只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。 有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀死细胞的效率要高300倍。 因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的决定因素。第8页/共27页 第9页/共27页 第二节 医用放射性核素的生产医用放射性核素主要有三个来源：1、核反应堆（nuclear reactor）2、加速器(accelerator)3、放射性核素发生器(radionuclide generator)第10页/共27页 放射性核素发生器 放射性核素发生器是一种以长半衰期母体核素和短半衰期子体核素的“衰变—生长”关系为基本原理的、生产放射性核素的特殊装置。 在发生器中，由反应堆生产地较长半衰期的