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哌仑西平 胃壁细胞M1受体阻滞药 胃、十二指肠溃疡 选择性M1受体阻断药，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，可用于消化性溃疡的治疗，且在治疗剂量时较少出现口干和视力模糊等反应。 第二十九页，共四十九页，2022年，8月28日 第二节 N 受体阻断药 Nn胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药 Nm胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药) 第三十页，共四十九页，2022年，8月28日 Nn-神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 第三十一页，共四十九页，2022年，8月28日 1.阻断交感神经节，产生药理效应。 作用 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 应用 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 第三十二页，共四十九页，2022年，8月28日 2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 第三十三页，共四十九页，2022年，8月28日 Nm-胆碱受体阻断药 Nm-Cholinergic Recptor Antagonist 骨胳肌松弛药 Skeletal muscular relaxants 主要用作外科麻醉的辅助剂 第三十四页，共四十九页，2022年，8月28日 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。 第三十五页，共四十九页，2022年，8月28日 药理学受体阻断药 第一页，共四十九页，2022年，8月28日 Cholinoceptor blocking drugs 胆碱能拮抗药 Cholinergic antagonists 抗胆碱药 Anticholinergic drugs 与AchR结合，不产生拟胆碱作用，阻碍Ach或其他激动药与受体结合 第二页，共四十九页，2022年，8月28日 按受体选择性及用途分： M受体 阻断药 N受体 阻断药 天然生物碱： 人工合成： 阿托品、东莨菪碱 后马托品、普鲁本辛 Nn阻断药： （神经节阻断药） Nm阻断药： （肌松药） 美加明 去极化型：琥珀胆碱 非去极化型：筒箭毒碱 第三页，共四十九页，2022年，8月28日 第一节 M受体阻断药 Muscarinic cholinoceptor blocking drugs 又称 节后抗胆碱药 Post-ganglionic anticholinergic drugs 第四页，共四十九页，2022年，8月28日 阿托品 Atropine 山莨菪碱 Anisodamine 东莨菪碱 Scopolamine 一、阿托品和阿托品类生物碱 6 7 中枢镇静强 中枢镇静作用减弱 第五页，共四十九页，2022年，8月28日 阿托品作用机制 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。 （一）阿托品（atropine） 第六页，共四十九页，2022年，8月28日 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 第七页，共四十九页，2022年，8月28日 健康人 sc 小剂量(0.5mg/70kg)Atr出现的第一反应是口干 随剂量递增相继出现瞳孔扩大和眼调视障碍，胃肠动力受抑制,排尿减少, 心率增加，中毒可出现中枢症状 抗M样作用 应用：有机磷酸酯中毒的救治 药理作用及临床应用 第八页，共四十九页，2022年，8月28日 1.抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺最敏感--阿托品热 泪腺和呼吸道腺体分泌减少 对胃酸分泌影响较小 对胰腺液、胆汁、肠液无作用 消化道溃疡无效 全身麻醉前给药及严重盗汗、流涎症 应用 东莨菪碱 第九