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第1页/共15页浅析GLP受体激动剂的比较第2页/共15页血浆葡萄糖胰岛素应答反促胰素效应血浆葡萄糖(mmol/L)胰岛素 (mU/L)4052000–10–560120180–10–560120180时间 (分)时间 (分)GLP-1在正常胰岛素应答反应中至关重要口服葡萄糖负荷 静脉输注葡萄糖尽管血浆葡萄糖浓度相似，口服葡萄糖后的胰岛素应答反应要强于静脉输注葡萄糖Nauck et al. Diabetologia 1986;29:46–52, 健康志愿者(n=8)第3页/共15页胰腺脑 能量摄入*胰岛素分泌 (葡萄糖依赖性) β 细胞敏感性 肝胰岛素合成胰高糖素分泌 (α细胞，葡萄糖依赖性) 胃肠道β细胞量*心脏GLP-1受体激动剂对人体具有多重直接的生理作用认知与记忆功能* 肝糖输出胃肠运动保护与改善功能*动物试验第4页/共15页已在中国上市的GLP-1受体激动剂GLP-1受体激动剂基于Exendin-4 的治疗艾塞那肽（每日两次注射）人GLP-1类似物利拉鲁肽（每日一次注射）第5页/共15页不同GLP-1受体激动剂的同源性不同抗体增加的患者 (%)天然人 GLP-1利拉鲁肽6%97% 的氨基酸序列与人 GLP-1同源 8.6%艾塞那肽38%艾塞那肽2利拉鲁肽1 53% 的氨基酸序列与人 GLP-1 同源 利拉鲁肽抗体并不影响其疗效高滴度低滴度1. Lira