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Chapter 18;0;稽留热;object;Introduction; a wide variety of drugs, chemical structure are various.;[ mechanism ];;【commonness】;3)characters;Meaning of pyretic;二、analgesic action;Mechanism of analgesic;2)(-) COX? ? PGS synthesize ;
3) ? sensitize to inflammatory mediators.;三、Antiinflammation;Cyclooxygenase , COX;NSAIDs对COX-1和COX-2作用的比较(IC50:?mol/L)
药 物 COX-1 COX-2 COX-2/COX-1
吡罗昔康 0.0015 0.906 600
阿司匹林 1.6 277.0 173
吲哚美辛 0.028 1.680 68
布洛芬 4.8 72.8 15.16
美洛昔康 0.214 0.171 0.08
萘普生 9.5 5.0 0.58
萘丁美酮 7.0 1.0 0.143
尼美舒利 >10 0. 07 <0.007
塞来昔布 15 0.04 0.0027
罗非昔布 0.018 0.0015 <0.0833
;Classification according to selectivity of COX;§1 non-selective COX inhibitors;Usual drugs;【pharmacokinetics】;【 actions and uses 】;2. treatment of thrombosis ( 血栓病);high selectivity
75~100mg/ d
prevent thrombosis. (血栓形成);【 adverse reactions 】;1、gastrointestinal symptoms;2、cruor drawback (凝血障碍)
prolonged bleeding time
prevention and cure :vitamine K
3、anaphylaxis(过敏反应)
asthma of aspirin,
Adr — inefficacy !;4、salicylate reaction(水杨酸反应)
overdosage ( 5g / d)
GI symptoms + CNS symptoms
1) withdrawal at once;
2) iv.gtt. NaHCO3 ? excretion?.
5 、renal damage(Reye综合征)
PGE2 、 PGI2 mediated effects (-).
…… ;Acetaminophen 对乙酰氨基酚 ( paracetamol 扑热息痛);Indomethacin (吲哚美辛,消炎痛);3. Used in: rheumatoid arthritis ,
(风湿性关节炎)
stiffness of osteoarthritis.
(强直性骨关节炎)
4. Adverse reactions:
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