药理学课件第二十利尿药和脱水药.ppt

第二十章利尿药与脱水药;　　第一节 利尿药（Diuretics） 是一类作用于肾脏，增加水和电解质的排泄，使尿量增加的药物。;一、利尿药作用的生理学基础;;; 60–65% Na+被重吸收; 肾小管上皮细胞H+的来源 　　　　　碳酸酐酶 H2O + CO2 ====== H2CO3 →H+ + HCO3ˉ 乙酰唑胺 → 碳酸酐酶 →H+生成↓→H+- Na+交换↓→Na+排出↑ ;;30–35% Na+被重吸收;转运系统: Na+ - K+ -2Clˉ系统;;;;;;强、中效利尿药长期应用均↑K+排出： 1.抑制髓袢升支粗段对Na+重吸收→↑Na+-K+交换→排K+↑ 2.强大排Na+、利尿→血容量↓→肾素、血管紧张素、醛固酮系统活性↑→留Na+、排K+;;第二节 常用利尿药 呋塞米（呋喃苯胺酸(Furosemide,速尿)、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼 呋塞米 体内过程： 口服易吸收，30’起效，持续6-8h；iv 5’起效，持续4-6h。大部分肾排泄（近曲小管分泌）。;;2.扩张血管 扩张小动脉和小静脉,扩张肾血管, 增加肾血流量。; 【临床用途】;【不良反应】 1.水和电解质平衡紊乱：如低血钾、低血钠、低血氯性碱中毒、低血容量。 2.耳毒性：大量或快速静注可引起眩晕、耳鸣，听力下降、甚至永久性耳聋。原因：内耳淋巴电解质成份改变致耳蜗外毛细胞损伤，微音器变化。（氨基苷类抗生素：链霉素） 3.高尿酸血症：抑制尿酸排泄，痛风患者慎用。 4.胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适 肝硬变、肝昏迷、糖尿病、磺胺过敏—禁用 ;（二）中效能利尿药 ;氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide,HCT) 【药理作用】 1.利尿：利尿作用中等，出现较慢，维持时间较长。抑制髓袢升支粗段皮质部（远曲小管初段）对Cl-和Na+的再吸收。只影响稀释功能，不影响浓缩机制 2.抗利尿：只减少尿崩症病人的尿量，可减少50%。（抑制磷酸二酯酶+口渴 ） 3.降压作用（基础降压药之一） 。 ;抗利尿作用： 机制：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑，远曲小管对水通透性↑,使水重吸收增加。 ②因其排Na＋、Cl－，使血浆渗透压下降，减轻病人渴感而减少饮水量，使尿量减少。;【临床应用】 1.治疗各类水肿：对心性水肿疗效较好，是治疗轻、中度心性水肿的首选药；对肾性水肿的疗效取决于肾功能??? 2.治疗尿崩症：主要用于肾性尿崩症和对ADH无效的中枢性尿崩症。 3.治疗高血压 ; 【不良反应】;（三）低效能利尿药;脱水药指能提高血浆渗透压而使组织脱水的药物。 特点：① i.V后迅速提高血浆渗透压。② 经肾小球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管形成高渗透压而具有渗透利尿作用。③ 在体内不易被代谢。;甘露醇(20%的高渗水溶液);2.渗透利尿作用 机理： ①脱水作用，可使循环血量和肾小滤过率增加； ②尿液高渗,肾小管对水的重吸收减少。 ③间接抑制Na+-2Cl--K+同向转运系统,使Na+、Cl-等重吸收减少而增加尿量。;【不良反应 】注射过快可出现一过性头痛、眩晕、视力模糊。;肾小球滤过;第三节　分析文体特征和表现手法　2大考点;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH;肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists);一、构效关系;*;*;*; ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?，?受体激动药 ?受体激动药 ;*;*;*;*;*;;*;*;*;*;*; 肾上腺素 (adrenaline,AD； epinephrine) 肾上腺髓质：Ad 85%，NA15% NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品 ;*;*;;*;*;*;*;;*;*;*;*;*;*;*; 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO) 药用为人工合成品 [体内过程] 1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。 2.气雾剂吸入给药，吸收较快。 3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。 ;*;*;*;*;;*;*;*;*;*;第三节　分析文体特征和表现手法　2大考点