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* [不良反应] 1.心悸、头晕。 2.心律失常,严重时心动过速,甚至心室颤动。 禁用于冠心病,心肌炎及甲亢。 * 多巴酚丁胺(dobutamine) 药用为人工合成品,口服无效,静脉给药。 右旋体: 阻断?1受体, 激动?受体。 多巴酚丁胺 消旋体 左旋体:激动?1受体,对 ?受体激动作用弱。 * 作用机制: 选择性激动?1受体,为?1受体激动药,加强心收缩力和增加心输出量。 对?2受体作用很弱,对?1受体几无作用。 与ISO比较,多巴酚丁胺正性肌力作用显著,不增加心肌氧耗和心动过速。 * [临床应用] 1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特点是选择性激动?1受体,增加心收缩力和心输出量,改善心脏泵功能的同时,很少影响心率和心肌氧耗增加。这是多巴酚丁胺治疗心力衰竭的主要依据。 ISO不能用于心力衰竭 * 2.抗休克,其疗效优于ISO,且较安全。 [不良反应] 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。 * * 第三节 分析文体特征和表现手法 2大考点 书法大家启功自传赏析 中学生,副教授。博不精,专不透。名虽扬,实不够。高不成,低不就。瘫偏‘左’,派曾‘右’。面微圆,皮欠厚。妻已亡,并无后。丧犹新,病照旧。六十六,非不寿。八宝山,渐相凑。计平生,谥曰陋。身与名,一起臭。 【赏析】 寓幽默于“三字经”,名利淡薄,人生洒脱,真乃大师心态。 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?,?受体激动药 ?受体激动药 * 二、分 类 * ?受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) [体内过程] 本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不 宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般 采用静脉滴注给药。 * [药理作用] 作用机制: 对?受体具有强大的激动作用 对?1受体激动作用较弱 对?2受体无作用 激动突触前膜?2受体,负反馈抑制NA的释放。 * 1.血管 激动血管?1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序: 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 * 冠状血管舒张,血流量增加: (1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5`- 核苷酸酶 腺苷。 (2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜?2受体。 * 2.心脏 激动心脏?1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。 3.血压 小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。 大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。 * [临床应用] 1.休克 2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压。 3.上消化道出血 [不良反应] 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 * 间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品 作用机制: 1.直接作用于?1受体和?1受体。 ?1受体作用较弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊泡中的NA,促进NA释放。 * 作用特点: 1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱,因不被MAO灭活,故升压作用持久。为NA的代用品,用于各种休克的早期。 2 . ?1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。 3.本品化学性质稳定,因收缩血管作用较弱, 可肌注,不引起局部组织缺血坏死。 * 4.对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。 5.快速耐受性,因囊泡内NA的释放量逐渐减少,效应也逐渐减弱。 * 去氧肾上腺素 (苯氧肾上腺素,新福林) (Phenylephrine,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine) 作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血
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