口服降糖药的临床应用及研究进展演示文稿.pptVIP

口服降糖药的临床应用及研究进展演示文稿 当前第1页\共有26页\编于星期三\1点 （优选）口服降糖药的临床应用及研究进展 当前第2页\共有26页\编于星期三\1点 糖尿病 定义 由于胰岛素分泌绝对或相对不足，以及胰岛素的细胞代谢作用缺陷所引起的，以慢性血糖升高为特点的一组代谢性疾病。 临床表现：高血糖、多饮、多尿、多食及糖尿。 背景 当前第3页\共有26页\编于星期三\1点 糖尿病的流行病学 糖 尿 病 2010年约2.39亿 2025年约3亿 未来在发达国家上升45% 未来在发展中国家上升200% 21 世 纪 中国 非洲 印度 等发展中国家 流行 背景 当前第4页\共有26页\编于星期三\1点 分类 糖尿病的分类 1 型 糖 尿 病 2 型 糖 尿 病 妊 娠 期 糖 尿 病 其 他 特 殊 类 型 糖 尿 病 背景 当前第5页\共有26页\编于星期三\1点 糖尿病防治 “五驾马车” 背景 当前第6页\共有26页\编于星期三\1点 药物治疗 胰岛素 降糖药 口服降糖药 临床用药 当前第7页\共有26页\编于星期三\1点 按作用 机制 胰岛素增敏剂 基于肠促胰素治疗药物 肾小管葡萄糖重吸收抑制剂 ?-糖苷酶抑制剂 胰岛素促泌剂 口服治疗糖尿病药物分类 磺脲类——第一代：甲苯磺丁脲 第二代：格列本脲，格列齐特，格列喹酮 第三代：格列美脲 非磺脲类——瑞格列奈，那格列奈 双胍类：二甲双胍 噻唑烷二酮类： 吡格列酮，罗格列酮 DPP-IV抑制剂： 西格列汀,维格列汀 阿卡波糖，伏格列波糖 卡格列净，达格列净 临床用药 GLP-1受体激动剂： 艾塞那肽，利拉鲁肽 当前第8页\共有26页\编于星期三\1点 作用机制： 临床用药 ↑非磺脲类 ↑磺脲类 ↑DDP-Ⅳ抑制剂 ↑GLP-1受体激动剂 胰腺 胰岛素分泌受损 ↓?糖苷酶抑制剂 肠道 高血糖 ↑HGP 肝脏 ↓葡萄糖摄取 肌肉脂肪 ↓卡格列净 ↑二甲双胍 ↑噻唑烷二酮类 葡萄糖摄取重吸收 ↓二甲双胍 ↓噻唑烷二酮类 当前第9页\共有26页\编于星期三\1点 一、胰岛素促泌剂 磺脲类药物 主要药物： 第一代：甲苯磺丁脲 第二代：格列本脲，格列齐特，格列喹酮 第三代：格列美脲 作用机制：刺激胰岛?细胞分泌胰岛素 作用特点：降低空腹及餐后血糖，HbA1c下降1%-2%。 临床用药 当前第10页\共有26页\编于星期三\1点 各类磺脲类药物特点 药效时间 （h） 肾排泄 （%） 临床意义 甲磺丁脲 6-12 --- 已淘汰 格列本脲 16-24 50 作用强，易引起低血糖，老年人、肾功能不好者慎用 格列齐特 （缓释片） 12-20 --- 作用温和，较适合老年人，轻度肾功能减退者可选用，降低血小板粘附性 格列喹酮 6-8 5 适用于糖尿病合并肾功能损害者 格列美脲 24 60 降糖作用强而持久，低血糖较格列本脲少 一、胰岛素促泌剂 临床用药 当前第11页\共有26页\编于星期三\1点 磺脲类药物 不良反应 低血糖，特别在老年患者和肝、肾功能不全者 体重增加 注意事项 餐前半小时服，格列美脲，qd 肾功能不全者可选用格列喹酮 依从性不好者可选择每日一次服用的药物 一、胰岛素促泌剂 临床用药 当前第12页\共有26页\编于星期三\1点 代表药物：瑞格列奈 作用特点（与磺脲类对比）： 注意事项：进餐时服药，不进餐不服药 一、胰岛素促泌剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 作用更快、持续时间更短 降低空腹及餐后血糖更明显，尤其餐后血糖 低血糖发生率更低 在肾功能不全患者可以安全使用 临床用药 当前第13页\共有26页\编于星期三\1点 瑞格列奈作用特点 口服吸收好，30-60分钟达最大血液浓度 半衰期60分钟，生物利用度63% ◆92%经粪胆途径排泄，代谢产物无降糖活性 ◆降低空腹血糖4.1mmol/L，餐后血糖5.7 mmol/L ◆HbA1c降低1-1.5% 当前第14页\共有26页\编于星期三\1点 二、胰岛素增敏剂 双胍类：二甲双胍 作用机制： 增强机体对胰岛素的敏感性 促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉 减少肝脏葡萄糖的输出 减少小肠葡萄糖的吸收 作用特点： 降低空腹及