肾上腺素受体激动药k演示文稿.pptVIP

【临床应用】 1．支气管哮喘 舌下或气雾剂吸入给药;易引起心悸，长期反复使用可产生耐受性。 2．房室传导阻滞 舌下给药；对完全性房室传导阻滞，一般静滴，根据心率调整滴注速度。 3．心脏骤停 适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停。 4．休克 少用 当前第31页\共有52页\编于星期四\8点 多巴酚丁胺 dobutamine 由于对β1受体的激动作用强于β2受体，故属于β1受体激动药；对α1受体仅具微弱的作用。 适用于短期治疗急性心肌梗死、心力衰竭、中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。 普瑞特罗 二、β1受体激动药 当前第32页\共有52页\编于星期四\8点 三、β2受体激动药 本类药物对β2受体激动作用较强，对β1受体作用需要较高的药物浓度，具有相对的选择性。 典型药物如沙丁胺醇，特布他林。 临床主要用于治疗哮喘。 当前第33页\共有52页\编于星期四\8点 三 α、β受体激动药 肾上腺素 adrenaline(AD) 肾上腺素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。 性质极不稳定，遇光易分解， 在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。 当前第34页\共有52页\编于星期四\8点 口服无效。肌内注射吸收较快，维持时间只有30min左右，作用强而短暂。 皮下注射可使皮下血管收缩，延缓吸收，作用时间延长，故一般以皮下注射为宜，维持时间lh左右。 肾上腺素吸收后，在体内的摄取、代谢均与NA相似。代谢产物以VMA为主。 【药动学】 当前第35页\共有52页\编于星期四\8点 肾上腺素是α及β受体激动剂，对β1受体和β2受体均有强大的激动作用且无选择性。药效取决于器官受体的类型、分布优势和药物剂量。 1、心脏 2、血管 3、血压 4、支气管 5、胃肠道 6、子宫和膀胱 7、代谢 【药理作用】 当前第36页\共有52页\编于星期四\8点 1、心脏： 激动β1受体，使心肌收缩力加强，收缩时间缩短，心率加快，传导加速，心输出量增加，作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药（强心剂）。 心脏作功及代谢显著增加，故心肌耗氧量也增加，可引起心肌缺血。 较大剂量或静注太快还可提高心脏的自律性，产生心律失常，出现早搏甚至心室颤动。 当前第37页\共有52页\编于星期四\8点 肾上腺素受体激动药k演示文稿 当前第1页\共有52页\编于星期四\8点 （优选）肾上腺素受体激动药k 当前第2页\共有52页\编于星期四\8点 拟交感药按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类： ① α受体激动药 ② α、β受体激动药 ③ β受体激动药 当前第3页\共有52页\编于星期四\8点 一、α受体激动药 （一）、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素noradrenaline(NA) 药用的NA是人工合成品。化学性质不稳定，见光易失效，在碱性溶液中迅速氧化。 当前第4页\共有52页\编于星期四\8点 【药动学】 口服使胃粘膜血管收缩而极少吸收，又易被碱性肠液破坏，故口服无效。 皮下注射或肌内注射也因血管剧烈收缩，使吸收缓慢，且易产生局部组织坏死。 由于在体内迅速被组织摄取，静注后作用仅能维持几分钟，故一般采用静滴，以维持有效血浓度。 不透过血脑屏障 排泄方式有再摄取及代谢两种。 当前第5页\共有52页\编于星期四\8点 当前第6页\共有52页\编于星期四\8点 【药理作用】 非选择性激动α1和α2受体，对心脏β1受体有一定作用，对β2受体几无影响。 心血管系统 心脏 血管 动脉 静脉 毛细血管 当前第7页\共有52页\编于星期四\8点 特点 大多数血管受交感神经单一支配 交感缩血管神经活动加强　 交感缩血管神经活动减弱 不同血管中缩血管纤维分布不同　 血管收缩 血管舒张 皮肤粘膜血管 骨骼肌和内脏血管 冠状血管和脑血管动脉（密度最高） 静脉 当前第8页\共有52页\编于星期四\8点 1．血管 激动血管α受体使血管平滑肌收缩。除冠脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 血管收缩的程度与该部位血管的α受体数量有关： 皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管。 对冠脉的扩张，可能与心肌代谢产物腺苷明显增加有关，腺苷能直接扩张冠状血管。--继发作用 当前第9页\共有52页\编于星期四\8点 2．心脏 NA对心脏β1受体有作用，但比肾上腺素弱。 在整体情况下由于血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢、心收缩力减弱。阿托品可防止这种心率减慢。 由于血管的强烈收缩，外周阻力增高，故心输出量不变或反而下降。 剂量过大，可导