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治疗糖尿病周围神经病变全新药物 1 盐酸乙酰左卡尼汀片糖尿病周围神经病变（ DPN ）患病率高，危 害严重致残/致死率高患病率高神经功能检查发现 60%-90%的患者出 现不同程度的神经 病变 1 糖尿病患者诊断 10 年内常有明显的临床神经病变发生 1DPN 是糖尿病足、溃疡、感染和截肢发生的主要原因之一 2 ，50%- 75%的非 创伤性截肢由 DPN 引起 368.1%的糖尿病患者截肢后 5 年内死亡 4 中国医师协会内分泌代谢科医师分会制定.中国糖尿病杂志.2009 ;17(8):638-40. 张 贺 成 , 等 . 中 国 医 药 导 报 .2017;14(2):45- 7.VinikAI,etal.Cl inCornerstone.2003;5(2):38-55.SchofieldCJ,etal.DiabetesCar e.2006;29(10):2252-6. 目前 DPN治疗方案包括病因、对症和针对 发病机制治疗控制血糖、血压、调节血脂、戒烟、运动 1 病因治疗乙酰左卡尼汀片是近两年国内新上市的针对糖尿病周围 神经病变发病机制治疗的药物 目前治疗方案 2.1 神经修复：甲钴胺 2.2 抗氧化 应激：α 硫辛酸 2.3 改善代谢紊乱：依帕司他 2.4 改善微循环：前 列腺素类 3 临床症状 2 发病机制疼痛管理中国糖尿病足防治指南.中华 糖尿 病杂志.2019;11(2):92-107.2018 年 12 月斯考特?作为 DPN 治疗 药物在国内审批上市全球口服制剂获批的适应症包括 ：阿尔兹海默症、血管性痴呆、唐氏综合征、外周神经干或神经 根的机械性和炎症性损伤新增适应症 ：抑郁症斯考特?通过国谈 ，进入 国家医保 目录 1985 年 1993 年 2007 年 2013 年 2018 年 2020 年海思科国内首 家上市，获批适应症 ：用于缓解糖尿病周围神经病变引起的感觉异 常意大利首次上市适应症 ：阿尔兹海默症新增适应症 ：糖尿病周 围神经病变乙酰左卡尼汀的作用机制及特性斯考特?双重作用机制 ：通 过改善能量代 谢，对神经系统具有细胞修复/保护作用，并通过减少突触间隙的 谷氨酸浓度起到减轻痛觉过敏的作用斯考特?通用名为乙酰左卡尼汀， 是左卡尼汀 的乙酰化产物，在机体内广泛存在。作为游离长链脂肪酸进入线 粒体内 β-氧化供能的转运载体，对细胞能量代谢起着重要的作用。作 用涵盖全阶段 SimaAA.CNSDrugs.2007;21Suppl1:13-23.FerreiraGC,etal.Neu rochemRes.2017;42(6):1661- 75.ChiechioS,etal.CNSDrugs.2007 ;21Suppl1:31-8.提供乙酰基可上调代谢型谷氨酸受体 2 的表达， 有效减轻痛觉过敏乙酰左卡尼汀提供乙酰基上调 mGlu2 受 体表达乙酰左卡尼汀镇痛作用机制模式图乙酰左卡尼汀 mGlu2 谷 氨酸乙酰基正常的疼痛传递突触前成分突触后成分突触间隙 P50P65 神经损 伤 GRM2P300 疼痛刺激痛觉过敏 mGlu2 神经损伤转录增加减轻 痛觉过敏乙酰左卡尼汀治疗（增加 mGlu2 表达）突触 mGlu2 受体（ 代谢型谷氨酸受体 2 ）的表达增加有效降低了突触间隙的谷氨酸 （兴奋性神经递质 ）浓度，从而缓解了痛觉过敏。ChiechioS,et al.CNSDrugs.2007;21Suppl1:31-8.乙酰左卡尼汀与左卡尼汀的 区别药品分类不同 1 在 WHO 的 ATC 系统分类中：左卡尼汀分类代码的第一字母是 “A” ，表示其 为 “消化道及代谢类”用药 ，而乙酰左卡尼汀分类代码的第一个字母 是 “N ”,表示其为 “神经系统类”用药作用机制不同左卡尼汀也称为 L- 肉碱(LC) ，是机体中一种内源性物质 ，广泛存在于自然界中 ，被认为 是类 维生素的营养素。其主要功能是促进脂类代谢，是肌肉细胞尤其 是心肌细胞的主要能量来源。乙酰左卡尼汀(ALC)是左卡尼汀的乙酰化 衍生物，