倍他乐克－酒石酸美托洛尔片.docVIP

商品名：倍他乐克/Betaloc英文名：Metoprolol Tartrate Tablets汉语拼音：Jiushisuan Meituoluoer Pian通用名：酒石酸美托洛尔片【理化特性】本品为白色片。本品主要成份及其化学名称：主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称：1-异丙氨基-3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸盐分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6分子量：684.82【药理作用】药理毒理：1．药理本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用，无部分激动活性（PAA），无膜稳定作用。对于高血压患者，本品能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛患者，本品可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率，降低心肌梗死后的死亡率。本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2受体激动剂可纠正。2．毒理本品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用本品2年，一日800mg未发现良性及恶性新生物。药代动力学：本品口服吸收迅速完全（95%），生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。蛋白结合率低，约10％。口服1.5小时血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～5小时，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(3％～10％)为原形物。【适应症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。【用法用量】????口服。治疗高血压一次100～200mg，一日2次。????急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。????不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。????急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。????心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。????在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。????心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。????最大剂量一日不应超过300mg～400mg。【不良反应】1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3、消化系统：恶心、胃痛、便秘1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。禁忌:????II度或III度房室传导阻滞，失代偿性心衰(肺水肿，低灌注或低血压)，持续地或间隙性地接受b受体激动剂的变力性治疗的患者；有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结综合征，心源性休克；末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。????美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率45次/分钟，P－Q间期0.24秒或收缩压110mmHg的患者。????对本品中任一成份过敏者禁用。【注意事项】1．普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖氺平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良